阿培利司 （alpelisib）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者，因此，氟维司群经治患者继续应用阿培利 ...
Ponatinib（ 普纳替尼 ）是一种强效的第三代BCR-ABL抑制剂，可有效阻滞ABL1基因的T315I突变，该突变是前两代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的常见耐药机制之一。有研究显示，化疗联合普纳替尼可有效治疗成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)，但 ...
Neratinib（ 来那替尼 ）是一种口服的、不可逆的、泛HER酪氨酸激酶抑制剂，目前适用于HER2阳性扩增/主权表达的乳腺癌患者的辅助治疗和转移治疗。HER2突变相对罕见，根据组织学类型的不同，约有2%至12%的实体瘤发生突变。2021年的圣安东尼奥乳腺癌研讨会 ...
奈拉替尼 是一种口服的、不可逆的小分子HER抑制剂，通过细胞色素P450 CYP3A代谢，平均半衰期为14 h。奈拉替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4磷酸化，还可阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路的下游信号传导。 对于早期乳腺癌的辅助治疗，无论是曲妥 ...
安归宁（ 阿那格雷 ）是一种口服抗血小板聚集药物，为胡磷酸二酷酶抑制剂。1997年首次在美国上市，商品名Agrylin，是FDA批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。在治疗剂量范围内，盐酸阿那格雷不会改变人体白细胞和红细胞的数量，不会引起白血病 ...
Talazoparib( 他拉唑帕尼 )是一种口服的PARP（Poly(ADP-ribose)polymerase）抑制剂，可有效抑制PARP酶并捕获DNA上的PARP。PARP全称为多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，参与DNA断链修复。正常细胞内存在多种DNA损伤修复机制，单纯抑制PARP对正常细胞的毒性不会 ...
雄激素受体抑制剂阿帕鲁胺已被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。FDA已批准CYP17抑制剂 阿比特龙 与泼尼松联用，治疗mCRPC和转移性高风险去势敏感性前列腺癌患者。 根据ACIS的3期研究，接受过雄激素剥夺治疗（ADT）、而未接 ...
第一代ALK抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%，效果已经很好了。但它也有致命的缺点——控制不了脑转移。不少患者使用一段时间之后，脑子里会长肿瘤。要知道，肿瘤脑转移可不是闹着玩的，治疗手段很少，患者的预后非常差。为了克服克唑替尼的 ...
瑞格非尼/ 瑞戈非尼 （regorafenib,Stivarga）是拜耳开发的一款多靶点激酶抑制剂，除能阻断促血管生成激酶VEGFR 1-3，还可以阻断肿瘤微环境中的多种激酶，如TIE-2、RAF-1、BRAF V600、KIT、RET、PDGFR及FGFR,这些激酶单独和联合调控肿瘤的生长、基质微环 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为 ...
RESONATE-2研究是一项治疗初治CLL/SLL的Ⅲ期、开放标签、多中心、国际性随机研究，研究共纳入269例初治老年(≥65岁)CLL/SLL患者，按1:1的比例随机分配，试验组接受 伊布替尼 420 mg每日一次治疗，直至疾病进展或患者无法耐受；对照组接受最多12个周期的 ...
Idhifa(enasidenib, 恩西地平 )属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变，便适用于接受enasidenib治疗。8%~19%的AML患者中携带IDH2突变患者，有新方案了！ AML是 ...
2020年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准维加特（ 尼达尼布 ）作为具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病（ILDs）患者的首个治疗药物。FDA的这项批准是基于一项随机、双盲、安慰剂对照、平行分组的III期临床试验（INBUILD）的数据，评估了尼达 ...
尼达尼布 是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。免疫治疗在非小细胞肺癌（NSCLC）领域疗效显著，使越来越多的患者受益。然而，与其他抗肿瘤药物一样，免疫治疗也存在耐药问题。2020年8月8日，《Lung Cancer》期刊 ...
Rubraca（ 卢卡帕利 ）是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。Rubraca可作 ...
Rubraca活性药物成分为rucaparib， 芦卡帕尼 是一种口服的小分子多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。PARP家族与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。该药于2016年被FDA批准于美国上市，是继2014年阿斯利康Lynparza ...
来那度胺是治疗新诊断多发性骨髓瘤（MM）的标准口服药物，但大多数患者在治疗过程中复发或对来那度胺耐药。OPTIMISMM试验已证实泊马度胺、硼替佐米和地塞米松较硼替佐米和地塞米松（硼替佐米和地塞米松）显著提高中位PFS。但对前期已采用来那度胺治疗的 ...
2017年4月28日，FDA批准了Novartis Pharmaceuticals Corp的 米哚妥林 /Midostaurin（RYDAPT），用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。米哚妥林（PKC412）属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT ...
安必素 （AmBisome）的活性成分：两性霉素B。每个小瓶含有50毫克包封在脂质体内的两性霉素B。其他成分是：氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰甘油、α-生育酚、蔗糖、琥珀酸二钠六水合物、氢氧化钠和盐酸。安必素（AmBisome）是一种用于注射的 ...
先前报道的一项II期随机对照研究JO25567和两项III期随机对照研究NEJ026和RELAY都发现一代EGFR-TKI联合抗血管生成药物可以显著提高EGFR突变型晚期肺癌的无进展生存期，那么三代EGFR-TKI 奥西替尼 联合抗血管生成抑制剂，是否也能提高疗效呢。本次我们看一 ...
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