乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。今年ASC ...
图卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药效的 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RE ...
泊沙康唑 作为新一代三唑类抗真菌药物，抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉，也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比，泊沙康唑抗菌谱更广，抗菌活性较强，耐受性好，在侵袭性真菌病(IFD)的预防和治 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂，靶向FTL3与Axl，获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 经过严谨的实验验证，科学家证实该药作用于NSCLC的ALK通路。那对前代ALK-TKI的耐药突变是否有作用呢？惊奇的是， 吉列替尼 ...
伏立康唑 属于三唑类抗真菌药物，其抗菌谱广，抗菌活性高，是深部曲霉菌感染首选，经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇，使真菌细胞膜合成受到阻碍 ...
波齐替尼 （HM781-36B）是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂，波齐替尼符合二室模型一级消除动力学，半衰期6.6小时，平均分布体积164升，平均表观清除率34.5升每小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。 波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次， ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)对CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β等靶点有效。基于此，索拉非尼成为全球第一个获批的多靶点抗癌药。 研究小组对87例硬纤维瘤病人进行随机分组。小组人员的 ...
吡仑帕奈 是一种新型抗癫痫发作药物，属于非竞争性选择性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（a-amino-3hydroxyl-5-methyl-4-isoxazolepropiona-teacid，AMPA）受体拮抗剂，它通过靶向突触后膜谷氨酸活动，抑制兴奋性神经传递，从而发挥抗癫痫发作作用。 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF，BRAF，突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC），达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是口服多激酶抑制剂，靶向VEGFR-1、2和3、血管生成素受体、TIE2、KIT、RET、BRAF和血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体。主要用于难治性mCRC，一定程度改善OS，瑞戈非尼已在全球90余个国家获批用于转移性结 ...
阿卡替尼 (Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。 2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年，基于III期临床研究ELEVA ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。在体外生物化学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌 ...
索托拉西布 （sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p. ...
图卡替尼 （tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗 ...
莫博替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于选择性靶向EGFRex20ins突变。 一项由三部分组成的开放标签1/2期非随机临床试验进行，包括剂量递增/剂量扩大队列（美国28个中心）和单臂延伸队列（EXCLAIM：亚洲、欧洲和北美40个中心）。 主要分析人群为铂 ...
索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制 ...
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