乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。 肝癌具有高发、难治 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种受体激酶抑制剂，属于多靶点的口服药物：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。作为多重靶点的靶向药，乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动：1.抑制肿瘤生成，2.抑制血管形成和过多的生长 ...
2020年5月6日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 卡马替尼 （Tabrecta，Capmatinib），用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。 这项功效在GEOMETRY mono-1试验中得到了证明，该试验是一项多中心，非随机，开放标签，多队列研究，纳入97例 ...
康奈非尼 是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶，该途径发生在许多不同的癌症中，包括恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌。 BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验，招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展的BRAF V600E突变型转移 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Ninted ...
尼拉帕尼 niraparib(Zejula)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗成人复发 ...
阿西替尼 是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。 一项头对头研究显示， 阿西替尼 多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床上可通过调整阿西替尼的剂量改善其疗效，然而提高给药剂量可能会导致严重不良反 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)一种新型、口服、选择性胃饥饿素受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素，阿那莫林可以改善癌症恶液 ...
舒尼替尼 是由美国辉瑞公司所研发的一款药品，在美国上市的时间是2006年的1月份，在2007年就已经在中国上市。该药品是一种口服的小分子，多靶点抗癌药物，通过使用这个药物可以抑制肿瘤血管的生成，可以起到抗肿瘤细胞生长的作用。 舒尼替尼 在三期中心 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。 ...
乐伐替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，由日本卫材研发，2015年2月13日，获FDA批准上市，3月在日本上市，5月在欧盟上市。商品名为Lenvima，剂型是口服胶囊，有4mg和10mg两种规格，推荐使用剂量为每次24mg，每日1次。 乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。研究表明，给予本药 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂，通过阻断机体恶性肿瘤细胞的信号通路，抑制肿瘤血管的生长，从而杀死恶性肿瘤细胞。 在2020年版的原发性肝癌诊疗指南中， 索拉非尼 以1A类证据被列为1线治疗用药。那么索拉非尼在现实世界中的治疗效果到底怎样呢？最近的一 ...
口服多激酶抑制剂 瑞戈非尼 （商品名：拜万戈）已获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）和胃肠道间质瘤（GIST）两项适应证。瑞戈非尼的获批上市为mCRC患者带来了新的希望，它打破了中国mCRC患者在经过现有标准治疗后进展 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症，目前在欧洲和北美，该药物 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)的活性药物成分为lurbinectedin，是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。 在临床试验结 ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 来那替尼可导致严重腹泻和并发症（脱水、低血压和肾衰竭等） ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊 ...
在许多国家， 帕博西尼 已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种，这种药物能够破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性 ...
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