厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性,还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存 ...
波齐替尼 (Poziotinib)是韩国韩美药品公司研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂。在2018年世界肺癌大会(WCLC)上,波齐替尼针对EGFR 20外显子插入突变患者的客观缓解率(ORR)达55%,效果十分不错,但其3级及以上治疗相关不良事件发生率较高,占56%。 ZENITH2 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV ...
伊布替尼 适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗;适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗;美国还批了华氏巨球蛋白血症(WM),边缘区淋巴瘤,慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。 RESONATE-2研究是 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是全球首款上市的BTK抑制剂,BTK是B细胞生存所必需的一种激酶。是一种每日口服一次的首创布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要通过阻断癌细胞增殖和转移所需的BTK发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号 ...
巴瑞克替尼 (Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种首创的口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。Imbruvica能够阻断介导恶性B细胞不可控地增殖和扩散的信号通路,帮助杀死并降低癌细胞数量,延缓癌症的恶化。 E1 ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂,可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化,从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症(ITP)相关适应症范围。 阿伐曲波帕片适应症范围主要包括以下几种情况:①慢性肝病相关血小板减少症成年患 ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化, ...
FDA加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (sotorasib)上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA在审批索托拉西布(sotorasib)时采用了加速审批通道,快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序, ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要 ...
索马鲁肽 (semaglutide)是一种胰高糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发,作为利拉鲁肽的长效替代品。与利拉鲁肽和其他抗糖尿病药相比,索马鲁肽的优势之一是作用时间长,因此,每周一次注射就足够 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)可逆地抑制EGFR的激酶活性,阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而抑制进一步的下游信号。Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 肺癌中的非小细胞肺腺癌是靶向治疗 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 在ER阳性,HER2阴性的转移性乳腺癌中,阿培利司是第一个可用的PI3K抑制剂。该药获 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。 Study 5评估了 特罗凯 联合吉西他滨一线治疗胰腺癌的有效性 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 旁路激活是ALK-TKI耐药的另一大原因,常见的有AXL,KRAS,EGFR突变等。研究者对吉列替尼对这些机制的治疗效果进行探索,发现 ...

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