卡博替尼 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时有效抑制多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶，主要包括血管内皮生长因子受体1/2/3、肝细胞生长因子受体、转染重排激酶、AXL受体酪氨酸激酶等。通过这种广谱抑制作用，卡博 ...
伏立诺他 是一种口服的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其作用机制在于抑制组蛋白去乙酰化酶1、2、3的活性，从而导致组蛋白过度乙酰化。在肿瘤细胞中，组蛋白的过度去乙酰化与染色质结构紧密、基因转录抑制（包括肿瘤抑制基因的沉默）相关。伏立诺他通过抑制组 ...
一、RET融合肿瘤的精准治疗盲区：传统方案的无奈与突破契机 RET基因融合是多种实体瘤的明确驱动因素，在非小细胞肺癌中占比约百分之一至二，在甲状腺髓样癌中高达约百分之五十，在乳头状或滤泡状甲状腺癌中占约百分之十至二十。这类融合通过异常激活 ...
在急性髓系白血病（AML）中，部分患者的肿瘤细胞并非因增殖失控而致病，而是因分化程序被永久阻滞。IDH2基因突变（如R140Q、R172K）导致异柠檬酸脱氢酶功能异常，产生大量2-羟基戊二酸（2-HG）。这种代谢物积累会抑制TET2和JmjC家族去甲基化酶，引起DNA ...
在希佩尔-林道病相关肾细胞癌患者中，由于希佩尔-林道病基因功能缺失，导致缺氧诱导因子2α异常稳定和积聚，进而激活一系列参与细胞增殖、血管生成、代谢重编程的靶基因，驱动肿瘤形成。 贝组替凡 是一种口服、小分子缺氧诱导因子2α抑制剂，其作用机制 ...
在多种B细胞淋巴瘤中，B细胞受体信号通路的异常激活是重要的致病机制，而PI3Kδ是介导B细胞受体下游信号传导的关键分子，艾代拉里斯是一种口服、高选择性的PI3Kδ（磷酸肌醇3激酶δ亚型）抑制剂，其作用机制是抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路中在B细胞中高度 ...
拉罗替尼 是一种口服、高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其作用机制并非针对特定肿瘤类型，而是精准靶向神经营养因子受体酪氨酸激酶1/2/3基因融合这一特定的分子驱动事件。当NTRK基因家族成员与其他基因发生融合时，会产生持续激活的嵌合TRK蛋白， ...
图卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生 ...
神经纤维瘤病1型（NF1）是一种常染色体显性遗传病，由NF1基因突变导致神经纤维蛋白（neurofibromin）功能缺失，从而解除对RAS-MAPK信号通路的负调控。其最显著表现之一是丛状神经纤维瘤——一种沿周围神经生长的良性但侵袭性肿瘤，常引起疼痛、肢体畸形 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体2和3、转染重排激酶等与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶。在甲状腺髓样癌中，转染重排激酶的异常激活是其重要的驱动因素。凡德他尼通过抑制 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗领域，随着对耐药机制认识的不断深入，新一代ALK抑制剂的研发呈现出迭代升级的趋势。安伯瑞（Alunbrig），其活性成分为 布加替尼 （Brigatinib），正是在这种背景下应运而生的一款具有更强效和更广谱ALK抑制活 ...
在部分非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等癌症中，RET基因发生融合或点突变，导致RET蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞异常增殖和存活。 普雷西替尼 是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向RET基因融合或突变驱动的恶性肿瘤。普拉替尼通过 ...
在抗HER2治疗的版图上，曾长期信奉一个朴素逻辑：抑制越广谱，疗效越强。从曲妥珠单抗到拉帕替尼，再到后来的吡咯替尼或奈拉替尼，多数药物试图同时阻断HER2及其家族成员（如EGFR/HER1），以期全面压制信号通路。然而，这种“地毯式轰炸”策略在遭遇HER2 ...
在部分急性髓系白血病和胆管癌患者中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平积累的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，造成表观遗传学紊乱，阻断髓系前 ...
在晚期癌症患者中，恶液质（Cachexia）是一种常见且严重的并发症，表现为进行性体重下降、肌肉萎缩、食欲不振和全身衰竭，严重影响患者的生活质量、治疗耐受性和生存期。传统的营养支持和食欲刺激剂在改善癌症恶液质方面效果有限。 盐酸阿那莫林 （Anamo ...
KRAS基因是人类肿瘤中最常见的突变驱动基因之一，其中G12C位点突变（甘氨酸12被半胱氨酸取代）在非小细胞肺癌中占比约百分之十三，在结直肠癌、胰腺癌中亦有分布。长期以来，KRAS因缺乏小分子结合口袋被视为不可成药靶点，患者只能依赖化疗或免疫治疗， ...
佩米替尼 是一种口服、强效、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其作用机制在于精准抑制成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶的活性。在部分肝内胆管癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排，这种遗传变异会导致成纤维细胞生长因 ...
在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌治疗中，内分泌治疗是基石。然而，耐药现象普遍存在，其中PIK3CA基因的激活突变是导致内分泌治疗耐药的关键机制之一。 阿培利司 （Alpelisib），商品名Piqray，作为一种特 ...
布鲁顿酪氨酸激酶（Brutons Tyrosine Kinase,BTK）在B细胞受体（BCR）信号通路中扮演着核心角色，是B细胞发育、活化、增殖和存活的关键调节因子。在慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）以及套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞恶性肿瘤中，BTK信 ...
传统肿瘤治疗多聚焦于抑制细胞增殖（如化疗损伤DNA、靶向药阻断激酶信号）或激活免疫应答（如PD-1抑制剂），却较少关注肿瘤基因表达的“源头”——转录过程。事实上，肿瘤细胞无限增殖的核心在于异常转录激活：RNA聚合酶II（Pol II）过度活化，驱动原癌 ...
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