《新英格兰医学杂志》(NEJM)刊登了LIBRETTO-001的研究结果,该研究结果的公布推动RET融合晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗迈向靶向治疗时代。RET基因编码的跨膜酪氨酸激酶在胚胎发育过程中发挥重要作用,其编码的酪氨酸激酶域序列与其他基因相融合所产生的 ...
吉瑞替尼 是一种高选择性、二代、口服的FLT3抑制剂,对FLT3-ITD、FLT3-TKD具有较高的抑制作用,同时能抑制与FLT3抑制剂耐药有关的酪氨酸激酶AXL.2018年,美国FDA批准吉瑞替尼用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML;2021年1月30日,中国国家药品监督管 ...
2019年5月24日,美国食品和药物管理局批准 阿培利司 alpelisib(诺华制药公司,Piqray)联合氟维司群治疗绝经后妇女和男子(男性罹患乳腺癌的概率很低,大概是女性的百分之一,但是概率低不等于没有),激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2) ...
RET融合在NSCLC中约占1%-2%,将近一半RET融合阳性NSCLC会出现脑转移。 塞尔帕替尼 (LOXO-292)是一种高效的选择性RET抑制剂,在未经治疗或经含铂化疗后的RET融合阳性NSCLC中具有显著且持久的疗效。塞尔帕替尼对RET融合阳性患者脑转移的疗效如何呢? 在 ...
大多数接受标准强化治疗的老年急性髓系白血病(AML)患者能够获得形态学缓解,但由于骨髓中残留白血病细胞,大约80%的患者会出现复发。与传统缓解标准(形态学原始细胞5%)相比,接受强化治疗的患者在完全缓解(CR)的同时获得更深层次的可测残留病灶(MRD) ...
卡马替尼 (capmatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,它的活性异常或在癌症中增加,这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下(占肺癌患者的3-4%),MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。METex14跳跃会导致外显子不适合,该外显子包含蛋白 ...
华氏巨球蛋白血症(WM)的特征为分泌IgM的浆细胞在骨髓(BM)和其他器官中恶性聚积。WM的治疗选择包括烷化剂、抗CD20单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。研究发现在WM患者中,MYD88和CXCR4两个基因具有高度重现性的体细胞突变,这 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)作为小分子BTK抑制剂,在慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的一线治疗及复发后治疗中均具有重要地位。RESONATE-2是第一项旨在比较依鲁替尼vs 苯丁酸氮芥在慢性淋巴细胞白血病(CLL)中疗效及安全性的随机对照Ⅲ期临床研 ...
结直肠癌是全球常见的癌症类型之一。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中,这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变,携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。在这些患者中,BRAF抑制剂 康奈非尼 Br ...
尼达尼布 是一种三重血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR 1-3),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和β)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1-3)激酶活性。尼达尼布与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导 ...
伊布替尼 是一种每日一次口服的BTK抑制剂,目前在全球许多国家和地区都已获批用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗。在多个随机3期研究中,与现有的化疗/化疗免疫治疗方案相比,伊布替尼是唯一一种被证明能显著延长初治CLL/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者 ...
2017年9月18日, 尼拉帕利 (niraparib):由Tesaro公司开发,该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予了尼拉帕利(niraparib)治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿 ...
日前,艾伯维在《柳叶刀》上公布了 乌帕替尼 针对中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)的关键性III期临床SELECT-MONOTHERAPY的积极成果:与氨甲喋呤相比,乌帕替尼在第14周达到了两项药物评价的主要终点,即乌帕替尼患者组ACR20反应率显著提高,疾病活动率 ...
恩扎卢胺 是一种雄激素受体信号传导抑制剂,可直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:抑制雄激素结合、防止核移位、削弱DNA结合。进而抑制癌细胞生长,促进癌细胞凋亡。国家药品监督管理局批准了安可坦(通用名恩扎卢胺 e ...
虽然在肝癌的靶向治疗中,抗血管生成治疗一直是首选方案。但随着靶向治疗在肝癌领域的不断探索,已经有新的靶点渐渐在肝癌治疗中崭露头角。 特泊替尼 在患者来源的原发性肝癌移植模型中显示出临床前活性,该药物的敏感性与MET过表达有关。在一项Ib/II期研究 ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验 ...
在2019美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤年会(ASCO GU)上,肾癌领域一项三期临床研究成为最令人瞩目的焦点。这项名为KEYNOTE-426的三期研究显示,在未经治疗的透明细胞转移性肾细胞癌(RCC)患者中,与舒尼替尼(Sutent)相比,帕博利珠单抗(Keytruda, 俗称 ...
索坦 (舒尼替尼)是目前临床上使用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂之一。可抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、血管内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶。 一、索坦(舒尼替尼)的适应症 1、 甲磺酸伊马替尼治疗失败或不 ...
急性髓系白血病(AML)的标准治疗方案:先进行强化诱导或非强化诱导治疗,缓解后再进行造血干细胞移植或巩固化疗。根据患者的身体状况、合并症、年龄以及白血病的生物学特性来选择不同治疗方案。强化诱导治疗通常为蒽环类+阿糖胞苷的方案(即“7+3”方案), ...
急性髓系白血病是成人白血病中最常见的类型,疾病进展迅速,并且绝大多数为老年患者。在美国,每年约有2万新发病例,患者五年生存率约29%。伴随着人口老龄化,中国AML发病率呈逐年上升趋势,其中尤以老年和复发或难治性患者预后较差。在中国,每年约有7.53万 ...

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