康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。转移性结直肠癌（mCRC）中约有8%-12%的患者检测到BRAFV600E突变， ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，与硼替佐米和地塞米松联用，适用于治疗已接受至少2种先前方案（包括硼替佐米和免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。 弥漫性中线神经胶质瘤（diffuse midline glioma,DMG）是侵袭性儿童 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一类口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂。卡马替尼具有更优的IC50，在体外试验中针对c-MET靶点相对于其他MET抑制剂展示出更强抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
普乐沙福 (MOZOBIL/PLERIXAFOR)是一种CXCR4受体阻断剂，能够可逆性结合CXCR4，有效阻断基质细胞衍生因子-1a(SDF-1a)与CXCR4之间的信号传导，从而使造血祖细胞从其骨髓基质中的成骨龛(造血干细胞定植场所)，释放至外周血循环。在中国NHL患者中进行的Ⅲ期 ...
普乐沙福 (MOZOBIL/PLERIXAFOR)是一种CXCR4细胞因子受体阻断剂，可阻止该受体与相应的细胞因子结合，包括基质细胞原因子1α。该因子在人类造血干细胞定位和转移方面发挥作用，促使人类造血干细胞定位于骨髓基质中。普乐沙福阻断该信号的传导，使造血干 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素。肠促胰素是一种刺激胰岛细胞分泌胰岛素的激素。当血液中葡萄糖水平升高时，肠促胰素通过刺激胰岛素分泌来维持血液中葡萄糖的恒定水平。曲格列汀通过抑制二肽 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 鲁比卡丁 注射剂不 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)作为一款新型、口服、选择性的胃饥饿素受体激动剂，阿那莫林服用方便且效果明显。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。而阿那莫林，也正是通过 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)是一种新型、口服、选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素，阿那莫林可 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)早在2009年8月被美国FDA批准上市，适用于1个月至2岁儿童患者的单药治疗，其婴儿痉挛的潜在益处超过潜在的视力丧失风险，并作为难治性复杂部分性癫痫发作的成人患者的辅助（附加）治疗（CPS）。 氨己烯酸是GABA氨基转 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。研究表明，给予本药 ...
利伐沙班 /拜瑞妥(RIVAROXABAN)目前临床适用范围：1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力 ...
利伐沙班 /拜瑞妥(RIVAROXABAN)是一种新型口服抗凝药物，用于非瓣膜性房颤（除外风湿性心脏瓣膜病导致的房颤，和心脏瓣膜置换术后出现的房颤）的成年患者，以降低脑卒中和全身性栓塞的风险。 对于非瓣膜性房颤患者，推荐剂量是20mg，每日一次，对于 ...
地拉罗司 /恩瑞格(DEFERASIROX)是一种口服铁螯合剂。其主要用途是减少因β地中海贫血和其他慢性贫血而接受长期输血的患者的慢性铁超负荷。这是美国批准的第一种用于此目的的口服药物。它于2005年11月获得了美国食品和药物管理局的批准。根据FDA的报告， ...
地拉罗司 /恩瑞格(DEFERASIROX)是一种铁螯合剂，用于治疗2岁及2岁以上患者输血引起的慢性铁过量。在考虑到预期的临床效益和治疗风险的基础上，考虑到患者的预期寿命和合并症等因素，个性化决定开始Exjade治疗。 目的：研究 地拉罗司 对伴有铁过载的 ...
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