卡博替尼 是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境，该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。一项发表于《柳叶刀·肿瘤学》的Ⅱ期研究评价了卡博替 ...
早在2018年底，艾伯维（AbbVie）和罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公司共同宣布，FDA加速批准双方共同开发的维奈托克 维奈克拉 （venetoclax），与低甲基化剂（azacitidine或decitabine），或低剂量阿糖胞苷（LDAC）化疗联用，治疗新确诊75岁以上， ...
一项临床研究（CAVEAT）通过剂量爬坡试验，探究 维奈克拉 联合阿糖胞苷以及伊达比星治疗AML的疗效以及安全性。本研究纳入了51名≥65岁、既往未接受过强化疗、新诊断的原发性或继发性AML患者（≥60岁的单体核型AML患者也被纳入其中），患者中位年龄为72岁 ...
一项回顾性、多中心中国真实世界研究探讨了一线 培唑帕尼 单药治疗IMDC低/中风险转移性肾细胞癌（mRCC）的疗效和安全性，并通过多因素分析探究了哪类患者可能更适合TKI靶向单药治疗。在这项多中心回顾性研究中，研究者建立了一个真实世界mRCC患者数据库，纳 ...
维奈托克 （英文名称venetoclax）是第一款靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药物，被美国FDA批准用于治疗：成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)；小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)；联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷治疗成人急性髓系白血病(AML)；维奈托 ...
威罗菲尼 （vemurafenib，Zelboraf）是一种激酶抑制剂，通过抑制BRAF来阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，在以往试验中，口服威罗菲尼的HCL患者的缓解率为91%，但停止治疗后中位无复发生存期仅为9个月；利妥昔单抗（rituximab，Rituxan）是一种人鼠嵌合性单克隆抗 ...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长，在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长，当与曲妥珠单抗配合 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valganciclovir)的三个适应症： 1.高危成人肾、心、胰移植患者（供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性）巨细胞病毒（CMV）的预防。 2.高危儿肾移植（4个月～16岁）和心脏移植（1个月～16岁）巨细胞病毒（CMV）的预防。 3. ...
卡博替尼 是靶向VEGFR1-3，MET，AXL和多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在鼠的肝癌动物模型中显示出抗肿瘤活性。既往的II期研究显示，卡博替尼用于晚期肝细胞癌患者显示出较好的临床疗效，无论患者既往是否接受过索拉非尼，患者的mOS为11.5个月，mPFS为5.2个月 ...
既往VISTA试验的结果表明，在不适合移植的MM患者中，VMP方案可显著改善临床症状，延长生存期。已有研究证明 硼替佐米 更高的累积剂量与改善OS相关。无治疗间隔期（Treatment-Free Interval，TFI）是ASCO和ESMO针对肿瘤药物提出的另一个重要临床结果指标，此 ...
Binimetinib ( 比美替尼 ）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞 ...
2005年11月，美国FDA批准 特罗凯 (厄洛替尼)联合吉西他滨一线治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者。胰腺癌是一种恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤，约90%为起源于腺管上皮的导管腺癌。其发病率和死亡率近年来明显上升，我国胰腺癌发 ...
低级别浆液性癌（以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤）患者的MAPK信号通路常被异常激活。现有的临床试验和单臂研究表明，MEK抑制可能是一种有用的治疗策略，具有一定的抗肿瘤疗效。曲美替尼是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于治 ...
依库珠单抗 Eculizumab是一种单克隆抗体，通过与补体蛋白C5结合，抑制末端补体成分C5a和膜攻击复合物C5b-9的产生。在aHUS患者中，预防C5a和末端补体复合物的形成可抑制补体介导的微血栓性微血管病变。 依库珠单抗 于2007年首次获得美国食品和药物管理局 ...
BRAF突变导致的MAPK通路致癌性激活在多种肿瘤中发生；皮肤型黑色素瘤中BRAF突变率为40%~50%，超过97%的BRAF突变为V600位点突变。 达拉非尼 联合曲美替尼获批用于BRAFV600突变的不可切除/转移性黑色素瘤，两项关键研究COMBI-d和COMBI-v证实了联合疗法的疗 ...
乌帕替尼 是一种口服Janus激酶（JAK）抑制剂，对JAK1的抑制效力大于JAK2、JAK3和酪氨酸激酶2。研究目的是评估与安慰剂相比，乌帕替尼治疗中重度特应性皮炎的疗效和安全性。Measure Up 1和Measure Up 2是重复的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期试验；在欧 ...
Entrectinib（ 恩曲替尼 ）是一个针对基因重排(ALK、ROS1及NTRK)的广谱抑制剂。恩曲替尼为TrkA/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。NTRK1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变在NSCLC中 ...
自靶向药物酪氨酸激酶抑制剂（TKI）问世以来，慢性髓系白血病（CML）患者的疗效得到显著改善，但既往接受两种或两种以上TKIs的耐药/不耐受CML患者的治疗需求仍未满足。 Asciminib 作为一款ABL1变构调节剂，因药物作用机制和结合靶点不同，具有克服TKIs的耐药 ...
从曲妥珠单抗开始，HER2导向疗法显著改善了HER2+（ERBB2扩增）转移性乳腺癌患者的结局。近期新增药物包括抗体-药物偶联物、酪氨酸激酶抑制剂和其他HER2抗体。患者的中位总生存期（OS）现在接近5年（Lancet Oncol 2020;21:519）。 玛格妥昔单抗 是嵌合免疫球 ...
2019年5月，诺华（Novartis）的 阿培利司 alpelisib（BYL719，商品名Piqray）获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，阿培利司打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了PIK3CA基因的分子分 ...
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