米托坦 /密妥坦(MITOTANE)可以被描述为肾上腺细胞毒剂,但它可能会导致肾上腺抑制,显然没有细胞破坏。其作用的生化机制尚不清楚。数据可表明该药物修改的类固醇的外周代谢,以及直接抑制肾上腺皮质。Lysodren的管理改变了人类皮质醇肾上腺外新陈代谢; ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种口服化学治疗剂。它最好是通过其俗名,邻,p-二DDD公知的,且在化学上,1,1-二氯-2-(邻-氯苯基)-2-(对氯苯基)乙烷。的化学结构如下所示:Lysodren是固体组成无色透明的结晶的白色粒状。它是无味,有轻微的令人愉快的 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,分子式为C21H23N7O2S。靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。(这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK/ERK通路抑制相关。Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定,该药物的新药申请也获得 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂,可根据体外数据结合并抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他赛治疗的患者。前列腺癌患者在服用阿比特龙耐药后可以考虑恩杂鲁胺。对于转移性、雄激素敏感性前列腺癌患者,目前尚不清楚在睾酮抑制治疗(既 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂,它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明,苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合,抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。在临床上适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)包含一种名为abiraterone醋酸的药物,阿比特龙阻止身体生成睾丸激素,这样可以延缓前列腺癌的发展,还可以防止前列腺癌扩展到身体其他部位。当服用这种药时医生通常会给你开一种药叫强的松或者强的松龙,这样可以降低患上高 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450(CYP)17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应:1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物;2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一款多靶点的TKI靶向药,主要作用的靶点是VEGFR1,2,3,PDGFR,c-KIT,目前已被FDA,EMA(欧洲),澳大利亚,CFDA(中国)等多国批准用于肾细胞癌,特别是化疗和其它靶向药失败的患者。 在一项随机、多中心、开放标签的研究J ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物,用于肾癌、胃肠间质瘤二线。 最新的一项多中心临床实验评估了舒尼替尼在我国晚期不能手术切除肿瘤或肿瘤己扩散至身体其他部位(转移性)的进展性胰腺神经内分泌癌患者人群中的安 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。7080是个多靶点的药物,主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、c ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PD ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多靶点抗肿瘤药物,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR ...

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