图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗 ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)是一款新型抗菌药物产品，用于治疗侵袭性曲霉菌病及侵袭性毛霉菌病成人患者，这些是罕见但严重的感染疾病。曲霉菌病是一种由曲霉属真菌引起的一种真菌感染，毛霉菌病由毛霉菌属真菌引起。这些感染通常发生在免疫系统 ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-（3- ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该制 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。 卡博 ...
伏立诺他 (ZOLINZA/VORINOSTA)是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，于2006年获FDA批准上市。该药能增加乙酰化的组蛋白在肿瘤细胞中积累，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 目的：临床前和早期临床数据表明，将组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）和mTOR抑制剂 ...
伏立诺他 (ZOLINZA/VORINOSTA)用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(Histonedeacetylases HDAC)过程，进而阻止肿瘤细胞的基因表达，诱导肿瘤细胞凋 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），该产品具有新型抗CMV的作用，通过抑制巨细胞病毒末端酶复合物的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，从而发挥抗病毒的作用。与DNA聚合酶抑制剂的不同之处在于，来特莫韦对CMV选 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种首创（first-in-class）抗病毒药物，该药属于一类新的非核苷类CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过靶向病毒终止酶（terminase）复合物抑制病毒的复制。此前，在美国、欧盟、日本，letermovir均被授予了用于高危群体预 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)有30多个氨基酸，其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换（Aib），在氨基酸Lys2上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸，以结合白蛋白，延缓肾脏清除。 治疗组N=1306例，安慰剂组N=655例， ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种胰高糖素样肽（GLP-1）受体激动剂，已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发，作为利拉鲁肽的长效替代品。与利拉鲁肽和其他抗糖尿病药相比，索马鲁肽的优势之一是作用时间长，因此，每周一次 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种选择性，不可逆的KRASG12C突变抑制剂，针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞激酶的可逆性抑制剂，通过减少刺激肿瘤细胞生长增值的蛋白合成从而抑制细胞增殖。大量的临床实验证实此药可有效抑制突变黑色素瘤细胞的生长。 KRAS通路的潜在治疗靶点一直都在研究中。例如，在黑 ...
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