达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM，和其他激酶例如SIK1NEK11，和LIMK1在更高浓度。在 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合，降低癌细胞表达，提高抗肿瘤活性。 这一研究一共纳入了240名接受过先前治疗的FGFR基因变异的晚 ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中， ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。以前很多RET突变的肺腺癌患者只知道卡博替尼可以用，现在终于有对症的靶向药了！ 塞尔帕替尼 作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。Piq ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)司的对应治疗靶点是PIK3CA突变，该靶点对乳腺癌患者极为重要。在HR+/HER2-的乳腺癌患者中，有一半左右的人携带PIK3CA突变。而这部分携带者往往预后比较不理想。虽然PI3K抑制剂不止阿培利司一种，比如Idelalisib(Zydelig)、Um ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，Selumetini ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是一种口服的选择性MEK抑制剂，可使失调的信号通路恢复正常，抑制肿瘤生长，进而缓解病情，其适应症为NF1以及有症状和/或进行性、不能手术治疗的丛状神经纤维瘤。 丛状神经纤维瘤（PN）作为NF1的主要表现之一，常引 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。美国Dana-Farber癌症研究所的研究报告表明，在标准化疗方案中加入多靶点激酶抑制 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD，KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。米哚妥林(Midostaurin)抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是一款靶向IDH1的强效口服抑制剂，能够使体内致癌代谢物2HG减少，从而诱导组蛋白去甲基化，达到抑制肿瘤发展的效果。 CS3010-101研究是一项正在中国进行的I期、多中心、针对携带易感IDH1突变的成人R/R AML患者的单臂研 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。 nasidenib的疗效在一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性AML患 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。 ...
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