拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 用法 ...
RET基因是甲状腺癌常见的突变基因,更多见于甲状腺髓样癌,其中家族性甲状腺髓样癌患者RET基因突变率可超过90%,即使是散发型甲状腺髓样癌,RET基因突变率也将近50%。两者结合,RET基因突变概率超过60%。因此RET基因突变成为甲状腺髓样癌研究的焦点。当然, ...
2020年1月30日,礼来公司宣布其RET抑制剂selpercatinib( 塞尔帕替尼 )已获得美国FDA授予的优先审评资格,有望加速获批治疗携带RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)晚期患者、RET突变髓样甲状腺癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌患者。预计FDA将在今年第三季度 ...
克唑替尼 是一种作为ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros致癌基因1)抑制剂的抗癌药物。用于治疗表达异常间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的某些晚期(局部晚期或转移性)非小细胞肺癌和ROS1阳性非小细胞肺癌。克唑替尼目前被认为通过调节恶性细胞的生长 ...
目前, 卡博替尼 已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出,卡博替尼作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,具有很好的 ...
米哚妥林 适用于与化疗联用治疗成年患者新诊断为FLT3阳性突变(FLT3+)的急性骨髓性白血病(AML);以及治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)。 米哚妥林 于2017年4月获美 ...
这是一项开放标签、多中心、跨国的篮子试验,研究纳入了11例经组织学确认的肺癌患者,患者伴有EGFR18外显子突变(任何CAP/CLIA认证的实验室)。允许接受EGFR或HERTKI(阿法替尼,达克替尼,奥西替尼等)治疗,排除有症状或不稳定的脑转移或KRAS突变患者 ...
康奈非尼 (Encorafenib)(商品名Braftovi)和比美替尼(Binimetinib)(商品名Mektovi)由美国生物制药公司Array BioPharma研制,法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。Encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂,Binimetinib则是一种口服 ...
奈拉替尼 (来那替尼,Nerlynx)是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1(EGFR),HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。体外研究表明,EGFR18号外显子突 ...
阿昔替尼 一个抗血管生成的药物,已经被批准FDA在肾癌的二线用药,2015年批准在中国上市。权威学术期刊《柳叶刀-肿瘤学》就曾发布过一期临床数据:55位晚期肾癌患者一线治疗直接使用Avelumab+阿昔替尼,有效率高达58%。对于PD-1/PD-L1抑制剂,大家比较 ...
恩杂鲁胺 为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩 ...
Enzalutamide( 恩扎卢胺 )是一种雄激素受体信号传导抑制剂,每日口服一次,该药直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:(1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;(2)防止核移位——AR移位至核是AR介导的基 ...
妥卡替尼 是一种有效的,选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。 在HER2 ...
脑转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因,缺乏临床试验以及血脑屏障的存在往往会限制乳腺癌患者的治疗;近日,一篇发表在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上题为“Combination of tucatinib and neural stem cells secreting anti-HE ...
卡博替尼 的大名自然都不陌生,作为一种可靶向MET、VEGFR、AXL、RET的多靶点激酶抑制剂,可通过减少调节性T细胞和髓样抑制细胞对肿瘤微环境产生影响。目前,卡博替尼已经获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 但是,正因为卡博替尼拥有多 ...
卡博替尼 通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管生成。卡博替尼为甲状腺髓样癌和晚期肾癌患者的一线治疗药,对肺肿瘤、肝肿瘤、前列腺肿瘤、卵巢肿瘤、白血病、膀胱肿瘤及胞内抗菌均有非常显着的疗效。 目前市场 ...
肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌的85%。在NSCLC中,BRAF 基因突变率为1.5%-3.5%;BRAF V600约占所有BRAF突变的50%,其中最常见类型为V600E突变。BRAF突变是晚期NSCLC的少见驱动基因,BRAF V600突变患者 ...
胰腺癌的发病率正在以每年0.5%-1%的速度上升。2020年,胰腺癌患者5年生存率首次接近了10%。但是50%的胰腺导管腺癌(PDAC)患者就诊时就已经出现转移。目前针对转移患者的一线治疗方案是吉西他滨联合白蛋白紫杉醇或者改良的FOLFIRINOX化疗方案,但是治疗效果 ...
侵袭性真菌病(invasive fungal disease,IFD)好发于免疫低下人群,其发病率呈逐年上升趋势,全球年死亡人数超过 150 万例,是当今世界面临的重大公共卫生挑战。目前侵袭性肺毛霉菌病常用的治疗药物包括两性霉素B及其脂质体及 艾沙康唑 等药物。国际指南推 ...
抗真菌新药硫酸 艾沙康唑 胶囊于近日在中国获批用于治疗成人侵袭性毛霉病和成人侵袭性曲霉病双适应症。为广大临床医生带来治疗新选择!并发感染在血液恶性肿瘤患者中十分常见。血液恶性肿瘤会导致患者粒细胞减少,从而容易引发严重的感染。目前我国血液恶性 ...

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