2013年，全球首创的BTK抑制剂 伊布替尼 横空出世，开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL ...
巴瑞克替尼 的活性药物成分是baricitinib，这种药物是一种每日口服一次的选择性、可逆性的JAK1和JAK2抑制剂。当前还处于临床开发阶段，可用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括特应性皮炎、银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、糖尿病肾 ...
2020年7月4日， 阿伐曲泊帕 （Avatrombopag）在中国上市。阿伐曲泊帕是新一代口服小分子TPO-RA。美国食品和药物管理局（FDA）批准阿伐曲泊帕用于治疗慢性肝病（Chronic liver disease,CLD）导致的血小板减少症。与输注血小板不同的是，阿伐曲泊帕在增加 ...
特发性肺纤维化（IPF）患者的肺内常可检测出人类疱疹病毒，包括EB病毒及巨细胞病毒，其可能参与了IPF的发病过程。为了抑制疱疹病毒复制，本研究拟在针对IPF的标准的吡非尼酮抗纤维化治疗基础上加用 缬更昔洛韦 ，探讨该药的安全性及耐受性。 一项单 ...
索托拉西布 (Sotorasib，AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。2020年12月8日，FDA授予索托拉西布（Sotorasib，AMG510）突破性疗法称号，用于治疗KRAS G12C突变 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib，Retevmo）是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Alpelisib 阿培利司 片剂联合内分泌疗法氟维司群，用于携带PIK3CA基因突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、接受内分泌治疗方案期间或之后进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性和男 ...
BREAKWATER是全球多中心、开放标签、随机、并设计有安全性导入期（Safety Lead-In，SLI）的Ⅲ期研究，在经组织、血液检测确定的BRAFV600E突变mCRC、既往接受过最多一种治疗的患者中进行。SLI阶段纳入的患者进入两个平行队列： 康奈非尼 +西妥昔单抗（EC ...
尼达尼布 是一种酪氨酸激酶抑制剂，已批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。对于特发性肺纤维化患者，尼达尼布延缓IPF患者用力肺活量（FVC）下降，减缓疾病进展。虽然IPF和SSc-ILD具有不同的触发因素，但两种疾病的病理生理过程包括成纤维细胞向肌纤维母 ...
尼拉帕尼 是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。2018年10月22日，Zai Lab（再鼎医药）宣布批 ...
TOPACIO/KEYNOTE-162研究分别评估了PARP抑制剂（ 尼拉帕利 ）+免疫检查点抑制剂在晚期三阴性乳腺癌（TNBC）和复发性卵巢癌中的疗效，研究结果近日刊登在JAMA Oncology杂志。 晚期三阴性乳腺癌（TNBC）相比其他类型乳腺癌的预后更差，10年生存率不到5 ...
大多数晚期前列腺癌患者将会进展为转移性或非转移性去势抵抗性前列腺癌，恩杂鲁胺是一种口服雄激素受体抑制剂，已获批用于转移性或非转移性CRPC，III期随机PREVAIL研究显示，恩杂鲁胺在未接受化疗的mCRPC患者中的耐受性良好，与安慰剂组相比， 恩杂鲁胺 ...
2019年5月，美国FDA批准B药联合 阿西替尼 一线治疗晚期肾细胞癌患者。在一项随机、多中心、开放标签的研究JAVELIN Renal 101(NCT02684006)中评估了B药联合阿西替尼治疗晚期肾癌患者的有效性和安全性。试验共入组886例未经治疗的晚期肾癌患者，随机分组， ...
一项随机、开放、多中心的III期研究，评估了 阿西替尼 在先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌中的有效性和安全性。该研究共纳入723例先前一种药物治疗方案（包括舒尼替尼、贝伐单抗、替西罗莫司或细胞因子治疗）无效的进展期肾细胞癌患者，随机（1 ...
一项随机III期研究（CARMENA研究），在2009年9月23日和2017年9月8日期间，纳入450例转移性透明细胞肾癌患者。患者ECOG PS 0-1分，无症状性脑转移，一般功能良好，可以接受舒尼替尼和肾切除术治疗。若患者未进行过系统性抗癌治疗，则排除。患者1：1随机接 ...
肝细胞癌（HCC）是全球癌症死亡的第二大病因，每年可导致近7.5万例患者死亡。2007年，索拉非尼问世开启了晚期HCC分子靶向治疗的大门，但之后十年来，一系列分子靶向药物都在III期临床试验时遭遇失败。ASCO2017终于传来重磅新进展— 仑伐替尼 一线治疗不 ...
仑伐替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，也可抑制成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET等与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK。 （一 ...
2017年12月12日，拜耳（Bayer）靶向抗肿瘤药物 瑞戈非尼 （拜万戈）被中国食药监局（CFDA）正式批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。这是继索拉非尼上市后，10年来CFDA批准的首个肝癌治疗新药，堪称「十年磨一剑」；研究显示瑞戈 ...
一项真实世界单中心研究纳入114例经标准治疗失败的mCRC患者，其中83例给予 瑞戈非尼 单药治疗，31例给予瑞戈非尼联合其他药物治疗（其中24例联合PD-L1单抗），中位治疗时间3.8个月。瑞戈非尼起始剂量80mg、120mg、160mg分别为57例（50.0%）、24例（21.1% ...
在 来那替尼 问世之前，HER2阳性乳腺癌患者的标准靶向治疗方案为1年的曲妥珠单抗治疗，然而，在1年曲妥珠单抗治疗基础上，无病生存期是否还有延长的空间有待于进一步研究证实。ExteNET研究显示，在1年标准曲妥珠单抗治疗的基础上，来那替尼进一步治疗可 ...
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