洛拉替尼 (辉瑞)是一种新型的第三代ALK抑制剂，在生化和细胞分析中比第二代ALK抑制剂更有效，并且覆盖大部分的ALK耐药突变。洛拉替尼可通过血脑屏障，从而可在CNS中保持有效浓度。1期和2期研究结果显示，洛拉替尼对于既往使用过ALK抑制剂(第一代，第二 ...
米哚妥林 (Rydapt/midostaurin)中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。米哚妥林(Rydapt/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体 ...
米托坦 结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达1 ...
肺间质纤维化是一种以肺功能进行性下降为特点的致命性肺部疾病，其急性加重是导致死亡的重要原因，尼达尼布是一款口服小分子、多靶点激酶抑制剂，在两项安慰剂对照的III期临床研究中， 尼达尼布 可降低FVC的年度下降量，并延长至首次急性恶化时间。基于 ...
美国食品药品管理局、加拿大卫生部以及日本药品及医疗器械管理局已批准将 尼达尼布 作为这项适应症人群的首款治疗方法。 间质性肺疾病（ILD）是包含200多种可导致肺纤维化的疾病人群的总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成，会对肺功能产生负面影 ...
恩杂鲁胺 是治疗前列腺癌的一款常用靶向药，它的治疗效果为患者带来了生存的希望，恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与 DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺 ...
肺动脉高压是一种因肺血管异常狭窄而导致肺压力和阻力逐步增加的一种破坏性疾病，并且随着临床的恶化会导致右心衰竭和死亡。目前针对肺动脉高压的治疗有三条靶向途径：内皮素途径（ 安立生坦 ），一氧化氮途径（他达那非）和前列环素途径。 近些年，在治疗肺 ...
2017年，PARP抑制剂—— 尼拉帕利 （则乐）首次在美国获批上市；2018年，尼拉帕利在中国香港获批上市；现在，尼拉帕利终于在中国大陆获批上市了。2020年9月10日，尼拉帕利被国家药监局批准上市，用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对 ...
有这样一群人，不动的时候和健康人一样，但一动起来就觉得很疲劳，也无法做重体力活。爬一段楼梯就可能气喘吁吁、唇色青紫，这些人往往就是肺动脉高压患者，国际上将这类患者称为“蓝嘴唇”。 肺动脉高压是一种发生在肺部的高血压。它是一种对运动能力影 ...
尼拉帕尼 属于一种聚合酶-2与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1的抑制药物。在2017年3月份获得美国食品药品监督管理局批准上市，适用于治疗原发性腹膜癌、输卵管癌、复发性上皮细胞卵巢癌以及对铂化疗完全或部分应答的成人患者。它作为一种口服抑制剂，能利用DN ...
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆解脱落下来的小块胞质，巨核细胞虽然在骨髓的造血细胞中为数最少，仅占骨髓有核细胞总数的0.05%，但其产生的血小板却对机体的止血功能极为重要。血小板的主要功能是凝血和止血，修复破损的血管。一旦血小板减少，其危害也是 ...
重型再生障碍性贫血（简称再障）是一种骨髓造血功能衰竭性疾病，以骨髓造血细胞减少和外周血全血细胞减少为特征，临床常表现为贫血、出血和感染。对于重型再障和纯红细胞再障，艾曲泊帕作为口服的血小板生成素受体激动剂又扮演着何种角色？ 艾曲波帕 其 ...
安立生坦是一种心血管系统中治疗肺动脉高压的药物，属于内皮素受体拮抗剂，通过性对A型内皮素（ETA）受体高亲和性拮抗，起到延缓肺动脉高压的疾病进展和恶化的作用。 安立生坦 首次于2007年在美国获批上市，2011年在我国获批上市。FDA批准用于治疗Ⅱ级或 ...
Von Hippel-Lindau（VHL）病是一种常染色体显性疾病,具有多种器官的临床表现，包括透明细胞肾细胞癌、视网膜、小脑和脊髓血管母细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺浆液性囊腺瘤和胰腺神经内分泌瘤。我们这次研究的目的是评估Pazopanib（ 帕唑帕尼 ）在VHL病患者中 ...
帕唑帕尼 是一种多酪氨酸激酶抑制剂。可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，KIT，PDGFR，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的 ...
2018年8月6日，辉瑞（中国）公司宣布，全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂爱博新IBRANCE（哌柏西利, palbociclib）已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。2013 年美国食品与药品管理局（FDA）核准 哌柏西利 为治疗晚期乳腺癌的突破性 ...
帕博西尼又称哌柏西利，是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物。作为全球首款CDK4/6抑制剂， 帕博西尼 具有较高的特异性、选择性以及亲和性，且靶向性强，在临床中，帕博西尼适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性 ...
艾沙康唑硫酸酯是 艾沙康唑 的前药，一种唑类抗真菌。艾沙康唑抑制麦角甾醇[ergosterol]的合成，真菌细胞膜一种关键组分，通过细胞色素P-450依赖酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶的抑制作用。这个酶负责羊毛甾醇转化为麦角甾醇。在真菌细胞膜内甲基化甾醇前体的 ...
作为广谱的新型三唑类抗真菌药物，康新博（硫酸 艾沙康唑 胶囊，CRESEMBA,100 mg）成人侵袭性毛霉病和侵袭性曲霉病两个适应症的相继获批，将助力临床侵袭性霉菌病的全程治疗。在2017ECIL-6《白血病及造血干细胞移植患者侵袭性念珠菌病、曲霉病及毛霉病指 ...
Pomalidomide（ 泊马度胺 ）一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药，多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地 ...
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