瑞格菲尼 (Regorafenib)是可溶性环氧化物水解酶(sEH)的有效抑制剂,可阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外,该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括TIE-2,RAF-1,BR ...
瑞戈非尼 (Regorafenib)是一种口服多靶点激酶抑制剂,可阻断多种蛋白激酶的活性,包括参与血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3,TIE2)、肿瘤发生(KIT,RET,RAF-1和BRAF)以及肿瘤微环境(PDGFR和FGFR)。 【适应症】Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既 ...
在靶向药物问世之前,肺癌的诊疗策略是以铂类为基础的双药化疗,晚期NSCLC患者的中位总生存时间只有1年左右。自2004年开始,针对EGFR靶点的靶向药物开始陆续上市,晚期NSCLC患者的诊疗逐步迈入了新时代。2007年,日本学者首次在NSCLC中发现了EML4-ALK融 ...
鲁索替尼 在欧盟收获了新适应症——用于对羟基脲(hydroxyurea)有抵抗或不耐受的真性红细胞增多症(PV,简称“真红”)成人患者的治疗,该药也成为欧盟批准的首个PV靶向治疗药物。此前,鲁索替尼已于2012年8月获欧盟批准用于骨纤维化的治疗。在美国,FDA分别 ...
恶性肿瘤脑转移在肺癌中的发生率最高,而且脑转移患者预后很差,中位生存时间仅2.7~3个月。脑转移的标准治疗是根据脑转移病灶个数选择手术或放疗,放疗包括全脑放疗和立体定向放疗。内科治疗方面目前推荐的晚期NSCLC标准一线和二线化疗分别是以铂类为基础 ...
基于三个大型数据库:FLAURA,AURA3和由阿斯利康赞助的全球安全性数据库(开发了 奥西替尼 ),奥西替尼与发生心力衰竭没有显着相关性。根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.0,仅在FLAURA和AURA3的一名患者中(0.4%)观察到了3级心力衰竭,而 ...
一项代号为ARCHER1050的III期临床研究,入选的都为EGFR基因阳性突变的非小细胞肺腺癌患者,有中国、日本、韩国、波兰、意大利和西班牙多个国家参加。这些患者之前没使用过系统治疗,他们被分为两组分别使用第二代靶向药物 达克替尼 和第一代靶向药物吉非替尼 ...
非小细胞肺癌约占肺癌总数的80%。其中,大约20%的非小细胞肺癌患者会携带表皮生长因子受体(EGFR)突变。尽管大多数确诊的非小细胞肺癌患者肿瘤无法切除,但仍有30%患者的肿瘤可通过手术切除,如何降低术后肺癌患者的复发风险呢?最近公布的一项临床研究 ...
达克替尼 是辉瑞制药公司研发的治疗非小细胞肺癌的第二代EGFR靶向药物,其作用机制与阿法替尼相似,能够不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员。目前,达克替尼已在美国和欧盟获批,用于EGFR 19外显子缺失和21外显子L858R突变的肺癌患者的一线治疗。 一个 ...
有一位专家表示,临床上将肝炎、肝硬化、肝癌的发展过程称为“肝癌演变三步曲”。许多患者会因为乙肝或者肝硬化而导致肝癌的发生。而由于肝癌的早期症状不明显,容易被忽视,因而许多患者在看到自己的确诊报告提示晚期肝癌时,都一脸的难以置信。随着医学学 ...
肾脏于我们每个人而言都是至关重要的,但是当肾脏的细胞生长失去控制时,便会发生肾细胞癌。在所有肾癌当中,有90%的患者为肾细胞癌,其中肾细胞癌中又有70%的患者分为透明细胞癌。得益于医学学者对于肾癌的不断研究和更加清晰的了解,可用于肾癌治疗的手段 ...
曲美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制 ...
最新数据显示,原发性肝癌(PLC)在我国癌症发病率中排名第4位;在致死率中排第2位,仅次于肺癌。早期肝癌可以通过手术切除进行治疗,但不幸的是,大约70%的患者确诊时已经是中晚期,不光预后极差,且治疗方案十分有限。 在刚刚结束的2019年AACR大会 ...
肝细胞癌(HCC)是全球癌症相关死亡的第三大原因,同时也是肝硬化患者死亡的主要原因。由于HCC的确诊常在晚期,此时治疗方案有限,且预后较差。因此迫切需要制定有效的一级预防措施,通过预防HCC的发生来改善患者预后。 HCC的主要危险因素包括慢性乙 ...
黑色素瘤属于一种皮肤癌,大多数黑色素瘤均发现位于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)基因600位上的突变,故称为BRAF V600E或BRAF V600K突变。突变基因在上游保持激活状态,使下游的细胞信号(RAS/RAF/MEK/ERK)通路也持续激活,无法控制细胞生长。 黑 ...
康奈非尼 Encorafenib(商品名Braftovi)于2018年6月被美国FDA批准上市,主要治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变、转移性结肠直肠癌(CRC)伴BRAF V600E突变,与传统治疗相比,对BRAF V600E突变患者疗效更好,对总生存明显改善。NCCN指 ...
靶向药物是治疗癌症的辅助手段,靶点明确,能精准杀伤癌细胞。不过靶向药物在体内代谢过程中会对正常细胞带来伤害,因此易出现多种副作用。肾癌在我国也是死亡率很高的恶性肿瘤,是成人最常见的肾脏肿瘤,但近年来,随着分子靶向药物的出现,肾癌患者的预后 ...
卡玛替尼 Capmatinib是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,它的上市为METex14突变患者的靶向治疗有了突破性的进展。 在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,大约有70%携带有基因组突变,其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶 ...
肺癌是世界范围内发生率和死亡率排名第一的癌症,威胁着无数人们的生命。对于肺癌的治疗,科学家们进行了不断地努力和实践。化疗、靶向治疗以及免疫治疗的出现,使更长的生存时间、更高的生活质量成为了现实。 非小细胞肺癌是肺癌的其中一种,约占85 ...
乳腺癌是最常见的恶性肿瘤之一。尽管局部手术+内分泌治疗已经可以显著改善激素受体(HR)阳性乳腺癌患者的生存率,但复发转移性乳腺癌的治疗策略仍有待科学家们进一步研究。骨、肺和肝脏是乳腺癌常见的转移部位,虽然脑是乳腺癌最不常见的转移部位,但新 ...

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