恩西地平 是一种口服给药的小分子药物,通过高度选择性地结合到IDH2的活性位点,阻断其催化活性,从而有效地抑制2-羟戊二酸(2-HG)的合成。IDH2是线粒体中三羧酸循环的关键酶,其突变会导致2-HG的异常积累,进而引起DNA和组蛋白的超甲基化,阻断骨髓分 ...
塞利尼索 (SELINEXOR)的创新疗法正以其独特的机制,为癌症治疗领域带来革命性的突破。塞利尼索,这一充满希望的药物名称,如同晨曦中的第一缕光线,穿透了长久以来笼罩在癌症治疗上的阴霾,为无数患者点亮了生命的新希望。 癌症,这一人类健康的 ...
阿西米尼布 (SCEMBLIX),这一新兴的生物制剂,在治疗慢性髓系白血病(CML)方面所取得的显著进展,无疑成为了近年来医学界最为瞩目的成就之一。 CML,作为一种起源于造血干细胞的恶性克隆增殖性疾病,长期以来以其难以根治、易复发而著称,给患者 ...
卡马替尼 (CAPMATINIB)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂。它高度选择性地针对c-Met,有效抑制由MET基因外显子14跳跃突变驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移,并诱导细胞凋亡,展现出强大的抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,卡马替尼 ...
西多福韦化学名为Cidofovir anhydrous,化学式为C8H14N3O6P,分子量为279.187。它是一种蓬松的白色粉末,熔点高达260℃,沸点为609.5℃。 西多福韦 通过细胞内激酶的作用,在细胞内被磷酸化成具有抗病毒活性的代谢产物二磷酸西多福韦。这种活性代谢产物 ...
达拉非尼 (商品名:泰菲乐,英文名:Dabrafenib)是一种针对BRAF V600突变的靶向性抗癌药物,它通过抑制BRAF基因突变产生的异常信号通路,从而阻断癌细胞的生长和分裂。在BRAF V600突变肺癌患者的治疗中,达拉非尼展现出了显著的有效性。 首先,从 ...
维奈克拉的主要作用机制在于其能够高亲和力地结合BCL-2的BH3结合域,从而抑制BCL-2蛋白的抗凋亡作用。BCL-2家族在细胞凋亡过程中扮演着重要角色,其中BCL-2等蛋白抑制凋亡,而BAX等蛋白则促进凋亡。在多种血液恶性肿瘤中,BCL-2的高表达常导致肿瘤细胞对 ...
普纳替尼 作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,其主要靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白,该蛋白在慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的发病中起着关键作用。普纳替尼的独特之处在于,它能够有效抑制包括T315I突变在内的多种BCR ...
曲美替尼 ,商品名为迈吉宁,化学名为TRAMETINIB,是一种口服片剂,由葛兰素史克(GSK)与诺华制药联合开发,并于2013年5月29日获得美国FDA批准上市,随后于2022年3月在中国国内获批上市。该药物主要用于治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移 ...
埃万妥单抗 (Amivantamab)是由强生公司开发的一款靶向EGFR(表皮生长因子受体)和c-Met(间质-上皮转化因子受体)的全人源化双特异性抗体。这款药物通过同时抑制EGFR和c-Met的磷酸化及其下游信号通路的激活,达到抗肿瘤的效果。此外,它还具有抗体依 ...
艾伏尼布 通过抑制IDH1突变酶的活性,阻断因IDH1突变导致的2-羟基戊二酸(2-HG)过量产生。这种代谢物的过量积累会干扰细胞的正常分化和凋亡功能,进而促进癌细胞的增殖和侵袭。艾伏尼布通过降低2-HG水平,恢复细胞正常的分化和凋亡机制,从而抑制癌细 ...
厄达替尼 于2019年4月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,商品名为Balversa,主要用于治疗接受铂基化学治疗后疾病仍然进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者。这是FDA批准的首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法,特别针对具有FGF ...
鲁索替尼乳膏 (商品名:Opzelura),作为一种创新的外用治疗药物,正以其独特的机制在促进色素细胞再生和功能恢复方面展现出显著疗效。这款乳膏的活性成分——鲁索替尼,作为Janus激酶(JAK)的抑制剂,特别是针对JAK1和JAK2的选择性抑制,为治疗一系 ...
吉瑞替尼 /适加坦(XOSPATA)是一种针对FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子抑制剂。FLT3在造血细胞生长、分化和凋亡过程中发挥关键作用,而FLT3基因的易位或点突变常常导致FLT3激酶活性异常,进而引发白血病细胞的增殖和生存。吉瑞替尼通过特异性地抑制F ...
维奈克拉 (VENCLYXTO),这一新型口服靶向BCL-2的小分子药物,在白血病治疗方面取得了令人瞩目的成果,为众多患者带来了新的希望。 维奈克拉,作为一种创新的靶向治疗药物,其主要机制是通过抑制BCL-2蛋白,诱导内源性凋亡途径,从而有效杀伤肿瘤 ...
盐酸纳呋拉啡 (NALFURAFINE),作为一款由东丽株式会社自主研发的选择性阿片κ受体激动剂,为慢性肾衰血透患者难治性瘙痒的治疗带来了全新的希望。2023年,这款药物在中国成功上市,标志着我国在慢性肾病瘙痒治疗领域取得了重要进展。 盐酸纳呋拉 ...
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC)作为全球范围内常见的胃肠道恶性肿瘤,其发病率和死亡率均居高不下,每年新增病例超过百万,对公共卫生构成严重威胁。随着分子生物学和药物研发的进步,针对特定基因突变的靶向治疗逐渐成为结直肠癌治疗的新方向。其中 ...
慢性免疫性血小板减少症(ITP)是一种由于免疫系统异常导致血小板破坏过多而引起的出血性疾病,其症状包括皮肤紫癜、黏膜出血等,严重时甚至可能危及生命。传统的治疗方法如激素治疗、脾切除等虽有一定疗效,但效果并不理想,且存在较大的副作用。 阿伐 ...
替尔泊肽 /替西帕肽(商品名:MOUNJARO)以其独特的药理机制和显著的治疗效果,成为了近年来备受瞩目的新型药物。这款由礼来公司研发并推广的双重GIP和GLP-1受体激动剂,不仅能够有效控制2型糖尿病患者的血糖水平,还在降低血液中的甘油三酯和胆固醇水 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)作为肺癌的主要类型,其治疗一直是医学界关注的重点。特别是当NSCLC发生脑转移时,治疗难度显著增加,患者的生活质量和生存期受到严重威胁。 阿达格拉西布 (Adagrasib,商品名KRAZATI)是一款口服的不可逆KRAS G12C抑制剂,由美国 ...
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