埃万妥单抗 (JNJ-61186372)是一种具有免疫细胞导向活性的完全的人类EGFR-MET双特异性抗体,旨在参与NSCLC中两种不同的驱动通路。通过与每个受体的胞外结构域结合,埃万妥单抗可抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞和降解,并诱导巨噬细胞的Fc依赖性胞 ...
慢性髓性白血病(CML)二代明星药 达沙替尼 属于蛋白激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,与BCR-ABL酶的无活性 ...
埃万妥单抗 (Amibantamab,JNJ-6372,商品名:Rybrevant)是一种全人源EGFR-MET(间质表皮转化因子)双特异性抗体,能够与EGFR和MET的细胞外结构域相结合,具有多重抗癌机制。 传统EGFR-TKI药物在外显子20插入突变患者中治疗效果并不理想,而EGFR-TKI耐 ...
艾曲博帕适用于既往对糖皮质激素.免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人(≥18周岁)慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者,使血小数升高并减少或防止出血。 【用法与用量】 建议的初始剂量为每天一次,每次50mg;对中度或严重肝功能不全患者 ...
在大多数多发性骨髓瘤(MM)患者中,克隆浆细胞的增殖只发生在骨髓中。然而,会有一部分MM患者浆细胞会迁移出骨髓并侵入其他组织和器官,导致髓外疾病(EMD)。一项研究的目的是评估 泊马度胺 用于EMD患者的疗效。研究回顾性收集了本科室内6位伴有EMD的患 ...
莫博替尼 (Mobocertinib,商品名:Exkivity)是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性,通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性,比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变,而奥希替尼则不能利用该结合位点。 获批情况及适应 ...
莫博替尼 是一种新型、强效小分子TKI,体内外实验结果表明,与已上市的EGFR-TKI相比,莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体 (IC50 s 4.3–22.5 nmol/L),对WT- EGFR具有较好的选择 ...
维纳妥拉 是治疗白血病的靶向药,可以靶向作用于BCL-2蛋白,对于人体内正常的细胞来说,细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的,但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下,极大的将死亡往后延缓,维纳妥拉可以阻断肿瘤细胞的BCL-2蛋白保护层,使 ...
普拉替尼 是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂。2020年9月4日,美FDA已批准普拉替尼用于治疗晚期RET融合阳性NSCLC成人患者。2021年欧盟委员会(EC)批准普拉替尼(Gavreto,BLU-667)作为一种单药疗法,用于治疗先前没有接受过RET抑制剂治疗的 ...
对于非小细胞肺癌,目前已经发现了多种驱动基因突变类型,包括EGFR、ALK、ROS1等,并且上市了多种针对这些基因突变的肺癌靶向药,比如吉非替尼、奥希替尼、阿来替尼等。RET融合是比较晚被发现的肺癌驱动基因,在非小细胞肺癌中RET融合患者约占1~2%,常见 ...
近日 在柳叶刀杂志上公布了一项新的免疫联合方案的I期临床研究数据,该方案最大的特色,就是不含任何化疗药物。在经治(包含靶向耐药)的晚期非小细胞肺癌二线之后的用药有效率可以达到30%!虽然临床为I期、例数有限,但也为肺癌的无化疗免疫联合上开拓了新 ...
venetoclax( 维纳妥拉 )是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,目前已经在全球80多个国家获得批准,用于多种血液系统疾病的治疗,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、急性髓系白血病(AML)等。 使用方法 维纳妥拉的推荐剂 ...
Larotrectinib( 拉罗替尼 ,Vitrakvi)是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码,参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活,嵌合TRK融合蛋白,促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替 ...
雷莫芦单抗 Ramucirumab是一个血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)拮抗剂特异性地与VEGF受体2结合和阻断VEGFR配体,VEGF-A,VEGF-C和VEGF-D与受体的结合。其结果是,雷莫芦单抗抑制配体-刺激VEGF受体2的激活,从而抑制配体-诱导增殖,和人内皮细胞的迁移。度伐利 ...
NTRK融合罕见但又存在于各种实体瘤,在非小细胞肺癌中NTRK融合仅占0.2%至3.3%,因此NTRK靶向药物的研究通常是纳入各种实体瘤的一篮子研究。研究人员将两项 拉罗替尼 治疗NTRK融合实体瘤的临床研究中20例肺癌患者的数据进行汇总分析。20例患者的中位年龄 ...
卡博替尼 (cabozantinib)又名“XL184”,由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂,而产生“广泛有效性”的原因是基于 卡博替尼 拥有9个靶点,9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FL ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
普乐沙福 的动员机制:基质细胞衍生因子-1(SDF-1)和CXC趋化因子受体4(CXCR4)在造血干细胞(HSC)运输和归巢至骨髓的过程中起重要作用,HSC通过CXCR4与SDF-1相互作用被锚定在骨髓基质内,普乐沙福通过阻断CXCR4和SDF-1a的相互作用,将造血干细胞自骨髓释 ...
ALK突变在非小细胞肺癌中发生的概率,仅5%左右,是突变概率较低的一种类型。它在非小细胞肺腺癌、年轻患者(小于60岁)以及不吸烟的人群中发生率较高。截至目前,FDA批准的用于ALK突变阳性NSCLC患者一线治疗的药物共有三种(克唑替尼、色瑞替尼、 艾乐替 ...
ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因,ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现,在腺癌中比例较高。恩曲替尼已获得美国FDA批准用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC患者。 恩曲替尼 (Entrectinib ...
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