坦西莫司 是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特,雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复 ...
临床结果显示, 妥卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使疾病进展风险降低46%,死亡风险降低34%,另脑转患者疾病进展风险降低52%。在HER2CLIMB (NCT02614794)试验中评估了妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效,共招募患者612例,这是一项随机、双盲、安慰 ...
尼达尼布 是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1-3,Fms样酪氨酸激 ...
维莫非尼 为BRAF突变型丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,推荐剂量为960mg,每日2次,口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 YO28390是一项开放性、单臂、多中心、多次给药的I期临床试验(N=46),旨在评价 维莫非尼 在BRAF V600突变阳性的不能切除或转 ...
Seagen近日公布其HER2抑制剂Tukysa( 图卡替尼 )在关键临床2期试验的全部结果,结果显示其与抗HER2抗体trastuzumab组成的联合疗法能为转移性结直肠癌(mCRC)病患带来临床上有意义的持久缓解。 结直肠癌是最常见,也最为严重的癌症之一。在2020年,预估 ...
获得FDA批准上市的PARP抑制剂类药物有:奥拉帕利(Olaparib), 尼拉帕利 (Niraparib),卢卡帕利(Rucaparib)和他拉唑帕利(Talazoparib)。聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂是一种新的治疗卵巢癌和其他潜在DNA修复受损的癌症的方法。对PARP的抑制可以导致单链DN ...
美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO GU 2020)于2020年2月13-15日在旧金山举行,期间会公布b期临床试验COSMIC-021数据,其中靶向药 卡博替尼 Cabometyx(Cabozantinib)联合抗PD-L1疗法Tecentriq(Atezolizumab)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)取 ...
嘌呤类似物克拉屈滨和喷司他丁治疗毛细胞白血病(HCL)可以取得很好的疗效。但58%的HCL患者会出现疾病复发,复发患者对嘌呤类似物的敏感性降低,此外,嘌呤类似物具有累积的血液学和免疫学毒性。因此,对于难治复发的HCL患者,亟需高效低毒的治疗方案, ...
恩扎卢胺 是新一代雄激素受体抑制剂,可竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。值得一提的是,恩扎卢胺是美国FDA批准的首款既可用于mCRPC,又可用于nmCRPC的药物。 2020年11月4日,中国国家药 ...
卡博替尼 的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够灭杀癌细胞,减少转移并抑制血管生成。2021年9月,FDA批准cabozantinib用于12岁或以上的局部晚期或转移性分化型甲状腺 ...
硼替佐米( 万珂 )属注射剂。硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。本品用于多发性骨髓 ...
Onivyde(伊立替康脂质体注射液) 易安达 是一款含有伊立替康(拓扑异构酶1抑制剂)的聚乙二醇脂质体,用于触及并有效治疗胰腺肿瘤;脂质体包封伊立替康,保护其不被早期转化为活性代谢物SN-38,增加了肿瘤内药物的沉积和接触,从而更强有力地抑制肿瘤生 ...
诺和诺德(Novo Nordisk)公司在2020年第一季度财报中表示,该公司的重磅GLP-1受体激动剂 索马鲁肽 (semaglutide),在治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的2期临床试验中获得积极结果,与安慰剂相比,在不加剧肝脏纤维化的情况下,显著消除患者的NASH组织学症 ...
中国糖尿病患病人数超过1.298亿,其中仅有15.8%血糖控制达标。糖尿病易引发大血管病变、微血管病变及其他并发症,严重影响患者生活质量,增加患者疾病负担。其中,心血管疾病是2型糖尿病患者的主要致死原因。在中国,每3位糖尿病患者中,就有1位患有心血管疾 ...
阿西替尼 Inlyta(英立达)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂。肾细胞癌(简称肾癌)是泌尿系统中恶性程度较高的肿瘤,也是最常见的肿瘤之一,又称肾腺癌,占肾恶性肿瘤的80%~90%。据调查,肾 ...
地拉罗司 (ExJade)是FDA批准的铁(III)螯合剂,对于地中海贫血等需要长期输血而导致铁积累的人群而言,其在治疗铁过载方面发挥了巨大作用。此外,最近的研究也证明了 地拉罗司 在抗细菌等微生物方面的作用。 1、用量:(一般每天每公斤20-40毫克 ...
舒尼替尼 是一种多靶向性的药物,索坦(舒尼替尼)中的抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两 ...
欧盟委员会已授予 索托拉西布 (Lumykras)有条件上市许可,用于治疗携带KRAS G12 C突变且在至少一线既往全身治疗后出现疾病进展的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。监管决策是基于2期CodeBreaK 100试验(NCT03600833)的数据,该试验显示,当药物以960 mg的每 ...
拉帕替尼 (英文名:Tykerb泰立莎;通用名:甲苯磺酸拉帕替尼片,简称:拉帕替尼)是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 拉帕替尼 ...
乐伐替尼 是一种抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)激酶活性的激酶抑制剂。乐伐替尼除了抑制上述激酶的正常细胞功能外,还抑制包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体 ...
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