泰立沙 (lapatinib),商品名泰立沙(Tykerb),是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。 既往临床试验中观察到泰立沙单药不良反应(gt;10%)主要为胃肠道反应和手足综合症,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还会出现皮 ...
早在2017年,美国FDA批准了Celgene公司的 恩西地平 (Idhifa /enasidenib)上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)。且是首个获批专门治疗这一特定疾病的新药。 恩西地平 是一种IDH2(异柠檬酸脱氢酶 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白 ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂,可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化,从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症(ITP)相关适应症范围。阿伐曲波帕片适应症范围主要包括以下几种情况:①慢性肝病相关血小板减少症成年患 ...
泰立沙 是由葛兰素史克(GSK)原研的一种口服小分子表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂,被批准可与卡培他滨联合用于经蒽环类药物、紫杉醇及曲妥珠单抗既往治疗的HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者。作为小众药,小分子口服制剂泰立沙销量相对较小。 ...
瑞博西尼 是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性,来抑制癌细胞的分裂与增殖。 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ...
布加替尼 (brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 NCT20294573是一项评估AP2 ...
易安达 是恒瑞医药研发的改良型创新药,易安达作为一类新型制剂的药物载体,具有保护内酯环的活性结构作用、被动靶向性和缓慢释放药物特点。已完成的Ia和Ib期临床研究显示,易安达较其普通制剂的抗肿瘤作用提高,且毒性反应降低。 易安达的有效性在 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现, 普纳替尼 (曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变(是CML的使动和核心因素 ...
胰腺癌潜力药物 易安达 (盐酸伊立替康脂质体注射液)已在日本上市,主要适应症为与氟尿嘧啶和亚叶酸合用用于治疗已经使用吉西他滨化疗不佳的晚期胰腺癌患者(二线疗法),这是目前唯一一个显著延长既往接受过吉西他滨治疗的转移性胰腺癌患者生存期的药物, ...
依鲁替尼 是口服的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂。BTK是B细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子,在恶性B细胞(肿瘤细胞)的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性B细胞中的BTK蛋白质,进而抑制肿瘤细胞复制和转移。一项非随机的II期试 ...
普纳替尼 是一种强有效的口服TKIs,对于难治性的CML患者,尤其有T315I突变的患者来说,该药成为非常重要的临床选择。 白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增 ...
Imbruvica( 伊布替尼 )是一种口服药物,通过阻断BTK,伊布替尼有助于将异常B细胞从其生长增殖的环境(如淋巴结、骨髓和其他器官)移除。美国药监局FDA批准使用Imbruvica(依鲁替尼/伊布替尼)治疗1岁及以上患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的儿童患者 ...
瑞戈非尼 也被称为是二代索拉非尼(多吉美),是拜耳第二款肝癌靶向药。印泰安整理发现,瑞戈非尼显著改善索拉非尼治疗后进展肝癌患者的PFS,研究的探索性分析显示,从既往索拉非尼治疗开始,索拉非尼和瑞戈非尼序贯治疗方案可使肝癌患者中位生存时间延 ...
2021年4月28日,FDA宣布授予 莫博替尼 (TAK-788)优先审查资格,用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变(ex20ins)的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。该资格的授予基于Ⅰ/Ⅱ期EXCLAIM试验(NCT02716116)的结果。在EGFRex20ins患者的治疗中,莫博替尼取得 ...
巴瑞克替尼 是一种可选择性抑制JAK1和JAK2的新型和高效小分子药物,能抑制IL-6和IL-23等多种炎性细胞因子的细胞内信号传导。目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎 ...
索托拉西布 能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C,仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且,索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。 2021年5月28日,美国FDA加速批准安进公司研发的索托拉 ...
阿斯利康的 鲁磨西替 (Moxetumomab pasudotox,帕西妥莫单抗)于2018年9月13日获得FDA批准上市,用于治疗复发性或难治性毛细胞白血病(HCL,hairy cell leukemia)成人患者。这些患者至少接受过两种全身性治疗,其中包括嘌呤核苷类似物(PNA,purine nucleos ...
2021年世界肺癌会议发布的数据显示,对于既往接受过治疗的携带EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,用 莫博替尼 (原名TAK-788)治疗显示出患者报告结果(PROs)的改善。西班牙阿科鲁尼亚大学医院的Maria Rosario Garcia Campelo博士表示: ...
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