瑞戈非尼 是多靶点的TKI类药物,可通过VEGFR、TIE-2、CSF-1等通路改善肿瘤免疫微环境,协同增效免疫药物。瑞戈非尼与免疫药物联合应用时,以80mg作为起始剂量相对更加安全。 瑞戈非尼于2017年在我国上市,2018年即纳入医保目录。瑞戈非尼之所以可以 ...
美国FDA已加速批准 塞尔帕替尼 (selpercatinib)扩展适应症,不限癌种治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。这些患者接受前期系统性治疗后疾病进展或者没有其它满意的替代治疗选择。基于客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR),该适应症获得 ...
达克替尼 Dacomitinib(商品名:多泽润Vizimpro)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT ...
Midostaurin(RYDAPT, 米哚妥林 )是一种靶向治疗,属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用,这可能有助于阻止这 ...
达克替尼 (Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制 ...
洛拉替尼 是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在ALK阳性晚期NSCLC中显示出了优异的总体和颅内活性。在既往未经治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中进行的随机、多中心Ⅲ期研究(CROWN;NCT03052608)显示,与克唑替尼组相比,洛拉替尼组的PFS出现具有统计学意义 ...
在第三期CROWN试验中, 劳拉替尼 与克唑替尼相比,显著改善了无进展生存率(PFS),并在以前未经治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出强劲的颅内治疗效果。在这里,我们报告了基线时有脑转移和无脑转移的患者的事后疗效结果,并介绍了CROWN试验中枢神 ...
BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中,通常预后很差。近日,欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。 康奈非尼Braf ...
在全球范围内,结直肠癌(CRC)是男性第三大常见癌症,是女性第二大常见癌症,2018年新诊断约180万例。据估计,BRAF突变出现在高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中,这些患者的预后很差。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变,携带BRAF V600E突变的CRC患者死亡 ...
欧洲药品管理局(European Medicines Agency)的人类使用药品委员会(CHMP)建议授予 卡马替尼 (Tabrecta)作为单一药物的上市许可,用于患有晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者的METex14跳跃突变,并且在之前的免疫治疗或基于铂的化疗后需要系 ...
维奈托克 (venetoclax)又译为维奈克拉,是BCL-2抑制剂。BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤 ...
维奈克拉 是一款BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂。维奈托克通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而杀死肿瘤。美国FDA已批准维奈克拉用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、成人急性髓系白血 ...
骨髓纤维化(MF)是一种非常罕见的疾病,会破坏人体正常的血细胞生成。可使患者导致贫血,虚弱,疲劳以及脾脏和肝脏肿大等症状。发病原因现在还没有明确答案。典型的临床表现为幼红细胞及幼粒细胞性贫血,并有较多的泪滴状红细胞,骨髓穿刺常出现干抽, ...
卡马替尼 Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋 ...
泊马度胺 是免疫调节剂一类的,泊马度胺是继来那度胺和沙利度胺(thalidomide)之后第三个药物。多发性骨髓瘤治疗需要“度身定制”,以满足各别患者的需要,泊马度胺的获准为其它药物治疗无效的患者提供了新的选择。泊马度胺适宜用于先前至少已经接受过 ...
吉列替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂,能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用,并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 2019年AACR年会上公布了备受关注的III期ADMIRAL临床研究的最终结局,研究详情如下 ...
安必素 为注射用两性霉素B脂质体英 文名:Ambisome,研发公司:美国吉德利和迈兰公司。1990年安必素首先在欧洲上市最新上市,1997年安必素在美国上市。安必素的脂质体制剂安必素已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。安必素的脂质体制剂AmBisom ...
一项研究比较了在难治性或复发的多发性骨髓瘤患者中, 泊马度胺 联合小剂量地塞米松和大剂量地塞米松单用的治疗效果和安全性。这是一项多中心、开放式标签、随机3期临床研究,受试者的入选标准如下:已经得到确诊的难治性或复发的多发性骨髓瘤患者,既往 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中被批准的FLT3抑制剂。本次AACR大会汇报了这项研究的最终临床结局。 近期发表在《新英格兰医学杂 ...
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