去纤苷 是目前公认的治疗造血干细胞移植(HSCT)后肝静脉闭塞病(HVOD)最有前景的新药。基于其抗凝、促进纤溶、抗炎等作用,Richardson等首先探索了其在HSCT后HVOD治疗中的应用,该研究纳人了19例sHVOD患者。去纤苷剂量对每天5~60mg/kg,静脉滴注,中位使用 ...
曲美替尼 (trametinib),商品名Mekinist,是一种MEK抑制剂。达拉非尼(dabrafenib),商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂。美国FDA先后批准达拉菲尼与曲美替尼联用,作为BRAF-V600E/K突变黑色素瘤患者的辅助疗法;以及治疗无法手术切 ...
泊洛妥珠单抗 (polatuzumab vedotin-piiq)是一种专门靶向CD79b的首创(first-in-class)ADC,目前正开发用于治疗数种类型的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。CD79b高度特异性地表达于大多数类型的B细胞NHL,使其成为了开发新疗法的一个很有希望的靶标。 泊洛妥珠单 ...
低级别浆液性癌是一种相对罕见的癌症,占所有上皮性卵巢癌病例的5%。其特点是诊断时年龄较小,生存期比高级别浆液性卵巢癌患者更长。值得注意的是,大多数低级别患者被诊断为晚期,超过70%的患者会复发。低级别浆液性卵巢癌的MAPK通路激活十分常见。目前 ...
仑伐替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可靶向抑制VEGFR1~3、FGFR1~4等。与索拉菲尼相比,仑伐替尼除抑制VEGFR外,对FGFR等多种靶点均有抑制作用。在药物结合模式上,仑伐替尼通过V型结合模式与VEGFR结合,与索拉非尼Ⅱ型结合模式相比,仑伐替尼与VEG ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制 ...
尼拉帕利 是有无BRCA突变都能用的药,适用于已经接受过常规化疗并出现缓解的患者,属于维持治疗。尼拉帕利最早于2017年获FDA批准上市;2019年12月,其新药上市申请获NMPA批准,用于铂敏感复发卵巢癌维持治疗;2020年4月,其用于一线维持治疗的补充新药 ...
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)具有复杂性。随着时间的推移,如果患者没有得到及时有效的治疗,后期肿瘤可能会产生变异性或丧失治疗效果。近日,欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)已经通过了一项积极的意见,支持批准新型ADC药物 泊洛妥珠单抗 与利妥昔单抗(M ...
吉妥珠单抗 (MYLOTARG)已于2017年9月1日获批治疗新发或复发难治的CD33阳性AML成人及2岁及以上儿童患者。该药物也是首款包括儿童AML适应证的药物。作为一种抗体药物偶联物(ADC),吉妥珠单抗含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素(ca ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物,发挥抑癌作用,而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2,两者联合能够进一步放大疗效。 目前 ...
尼拉帕利 是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,其可与PARP结合,抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离,从而阻断后续的DNA修复过程,发挥抗肿瘤作用。 药代动力学研究显示,尼拉帕利在体内的生物利用度高,达73%,半衰期 ...
卡博替尼 江湖俗称XL184,它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,已知靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有9个,应该是靶点最多的抗癌药了。美国FDA已正式批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。卡博替尼之前 ...
卢卡帕利 用于治疗既往接受二线治疗药物失败的BRCA突变晚期卵巢癌患者和接受过雄激素受体(AR)导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的mCRPC(转移性去势抵抗性前列腺癌)成人患者。 研究表明PARP抑制剂单药治疗可明显 ...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”(MDSC细胞)等方式,增加患者对PD-1抗体等免疫 ...
艾代拉里斯 是一种口服选择性磷脂酰肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,在既往经过治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤患者中表现出抗肿瘤活性。奥妥珠单抗是糖基化工程制成的II型人源化抗CD20单克隆抗体,研究显示,在低度淋巴恶性肿瘤患者中(包括初治、unfit慢性淋巴细 ...
吉瑞替尼 属于第二代FLT3抑制剂,针对FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的急性髓性白血病患者,与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的急性髓性白血病患者。 ...
吉非替尼 是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 用法用量 吉非替尼的推荐剂量为250mg(1 ...
培唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该产品于2009年10月和2010年6月相继在美国和欧盟获得批准上市,至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期肾细胞癌。还在我国批准适应症为“晚期肾细胞癌患者的一线治 ...
急性髓系白血(AML)是成人中最常见的急性白血病类型,对于患有FLT3突变的复发性或难治性(R/R)急性髓性白血病(AML)的患者预后常常不佳。 吉列替尼 是一种最近获批用于R/RAML患者的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在真实世界中,根据批准的3期临床试验的结果,大 ...
奥希替尼 (泰瑞沙)作为一款肺癌3代EGFR靶向药物,其出色的疗效使其成为了许多对1代靶向药耐药患者的救命神药。2015年11月,奥希替尼在美国获批;2017年3月,奥希替尼首次在中国获批上市,用于治疗对一代靶向药物耐药且携带EGFR T790M突变的肺癌患者; ...
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