达拉非尼 和哪些药物有相互作用？曲美替尼对达拉非尼的影响：与达拉非尼相比，TAFINLAR 75 mg每日两次与曲美替尼每日2mg共同给药导致达拉非尼的AUC增加23%，去甲基达拉非尼的AUC增加33%，羟基达拉非尼的AUC没有变化。 强抑制剂CYP3A4或CYP2C8对达拉 ...
泰菲乐 是一种竞争性和选择性的BRAF抑制剂，通过结合其ATP口袋。虽然泰菲乐可以抑制野生型BRAF，但它对BRAF的突变形式具有更高的亲和力，包括BRAF V600E，BRAF V600K和BRAF V600D。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与激活RAS/RAF/MEK/ERK或MAPK途径 ...
鲁比卡丁 是一种烷化剂，可与DNA结合并干扰在癌细胞生长中起作用的转录因子。它还抑制某些免疫细胞的活性和刺激肿瘤生长的细胞因子的产生。在一项II期试验中，接受鲁比卡丁治疗的参与者中只有三分之一以上经历了部分肿瘤缩小，总体缓解率为35%。鲁比卡 ...
鲁比卡丁 的药效与作用如何？常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、便秘、肌肉或关节疼痛、咳嗽和呼吸急促。最常见的实验室异常包括ALT和AST肝酶升高、肌酐升高和血糖升高。Zepselca鲁比卡丁可引起红细胞，白细胞和血小板的消耗，这可 ...
埃万妥单抗 的推荐剂量基于基线体重，稀释后作为静脉输液给药。治疗过程中如果体重发生变化，剂量无需调整。第一周的第1天和第2天，分次给予推荐剂量，第二周至第四周，每周给药一次。四周后，每二周给药一次。注射：350 mg/7 mL(50 mg/mL)溶液，单剂量 ...
阿伐普替尼 经独特的设计可选择性结合并抑制D816突变KIT，这是大约95%的系统性肥大细胞增多症(SM)患者中的一种常见疾病驱动因素。临床前研究表明，阿伐普替尼能以亚纳摩尔效力强效抑制KIT D816V，并具有最小的脱靶活性。一项开放标签、剂量递增/剂量扩 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低 ...
莫博赛替尼 （Mobocertinib）是一种有效的小分子不可逆TKI，为首款专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins的口服靶向药物。莫博赛替尼在嘧啶环上引入了异丙酯基团，可与空置口袋的守门残基相互作用，使其对20号外显子突变的亲和力强于奥希替尼。 莫博 ...
去纤苷 Defibrotide获得了FDA批准，用于治疗在造血干细胞移植后出现肾功能或肺功能障碍的成人和儿童肝小静脉闭塞性疾病，也称为窦性阻塞性综合征。 目前SOS/VOD仍然缺乏有效的治疗措施，去纤苷（Defitelio）是目前唯一被证实在SOS/VOD的治疗及预防 ...
鲁索替尼乳膏 是在美国（FDA）第一个也是唯一一个JAK抑制剂的局部制剂，除了白癜风适用以外，FDA也已批准Opzelura乳膏用于短期或者非持续慢性治疗轻中度的特异性皮炎（AD）患者，治疗成功率和安全性都良好。 鲁索替尼乳膏治疗白癜风具有较好的疗效 ...
特泊替尼 治疗后改善最显著的症状为咳嗽，其次是呼吸短促、胸痛。基于VISION研究结果，日本于2020年3月25日批准特泊替尼用于不可切除、MET exon14跳跃突变的晚期或复发性NSCLC患者的治疗。特泊替尼在MET扩增的NSCLC脑转移PDX肿瘤中表现出明显的抗肿瘤活 ...
索托拉西布 （Sotorasib）是一类能够竞争性结合KRAS G12C，占据其与GDP的结合位点，从而抑制下游癌基因相关通路的小分子抑制剂，已被FDA加速批准用于KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌治疗，然而关于索托拉西布在胰腺癌临床治疗的表现尚不明确。 近日 ...
培米替尼 （Pemazyre）是一款可同时抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的小分子靶向药物，是第一个也是唯一一个获FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，目前这款药物的片剂有4.5毫克、9毫克和13.5毫克三 ...
巨细胞病毒是一种广泛存在的疱疹病毒，对造血干细胞移植患者的生命健康构成了严重威胁，研究表明，巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病直接导致了移植手术相关死亡率的升高。作为全球首个且目前唯一获批用于异基因HSCT受者预防巨细胞病毒感染的药物， 莱特莫韦 ...
帕瑞肽 为一种环六肽生长抑素类似物，通过与生长抑素受体结合，使皮质醇分泌降低。2012年4月获EMA批准上市，2012年12月获FDA批准上市，2015年5月获CFDA批准上市，是首个专门用于治疗手术后复发或无法手术的成年Cushing病患者的药物。同时，临床还用于肢 ...
白介素-1拮抗药如何治疗类风湿关节炎？ 阿那白滞素 (anakinra)是一种重组的非糖基化人白介素-1拮抗药，通过阻断白介素-1与其受体结合而发挥作用。临床研究表明，阿那白滞素治疗类风湿关节炎，具有患者耐受性好，关节肿痛、血沉及C反应蛋白均明显改善，影 ...
阿达格拉西布 （MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂，在非小细胞肺癌和结直肠癌及其他实体肿瘤治疗中展现出良好的疗效，有望成为继索托拉西布之后第二款获批上市的KRAS抑制剂。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织 ...
和双特异性抗体JNJ-6372不同的是， 莫博替尼 是第一个也是唯一一个获批的专门针对EGFR Exon20插入突变设计的口服疗法。目前，莫博替尼（mobocertinib）为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的首款口服药。2023年1月11日晚间，武田中国宣布，旗下莫博替尼（m ...
莫博替尼 是针对EGFR 20号外显子插入突变的口服靶向药物，它的问世打破了该领域过去二十年以来以化疗为主导的治疗方案，为患者带来新的生存希望。据一项临床研究结果显示，经25.8个月的长期随访，莫博替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS ...
什么是肝癌双重免疫一线治疗？Tremelimumab 曲美木单抗 在稀释后60分钟内以静脉（IV）输注的形式给药。在体重≥30 kg的uHCC患者中，在第一次静脉注射1500 mg英飞凡之前，先注射300 mg剂量的IMJUDO，然后每4周单独静脉注射一次英飞凡。对于体重30 kg的患 ...
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