帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中，帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白 ...
卡马替尼 是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。该批准是根据客观缓解率和缓解持续时间在加速下获得批准，继续批准该适应症还要取决于验证性试验中临床益处。 据报道，3%~4%的非小细胞肺癌 ...
拉罗替尼 是一种新型口服TRK抑制剂，专门用于治疗患有NTRK的基因融合肿瘤。基于合并数据显示，拉罗替尼在患有TRK融合癌症的成人和儿童患者中显示出更高且持久的反应（包括中枢神经系统肿瘤），拉罗替尼显示出良好的安全性，大多数不良事件为1级或2级。欧洲药 ...
索非布韦 是第1个抗丙肝病毒的核苷类聚合酶抑制剂，由吉利德公司研发，2013年首先在美国上市，2017年9月在我国获批用于治疗丙肝病毒感染。索非布韦的英文名称为Sofosbuvir“，在欧美国家上市的商品名为”Sovaldi，在我国上市的商品名为“索华迪”。索非布韦 ...
AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国的AML中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML,5年生存率大约20%~25%。 恩西地平 属于first in class ...
索拉非尼 是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非尼代表了晚期肝细胞癌治疗的 ...
艾伏尼布 （ivosidenib）是一款靶向IDH1的强效口服抑制剂，能够使体内致癌代谢物2HG减少，从而诱导组蛋白去甲基化，达到抑制肿瘤发展的效果。FDA对艾伏尼布新适应症的批准得益于一项名为ClarIDHy (NCT02989857)的3期临床试验数据的支持。该研究是全球首 ...
色瑞替尼 是高选择性的二代ALK抑制剂，体外研究显示其对ALK亲和力是克唑替尼的20倍以上，是阿来替尼的12.7倍以上。ASCEND-1研究结果首次展现了色瑞替尼的临床疗效，该I期试验纳入了ALK阳性（68%为克唑替尼经治）NSCLC患者，用色瑞替尼治疗的总ORR（客观缓解 ...
2017年4月28日，FDA正式批准FLT3抑制剂 米哚妥林 ，这是2000年至今FDA批准的第一个治疗AML的药物，也是AML领域第一个正式批准的小分子靶向药物。一项国际多中心、双盲、随机对照III期临床研究（CALGB10603研究）中，发现多激酶多靶点抑制剂米哚妥林可提 ...
实验数据显示，吉非替尼或9291的耐药，都伴随着RAS通路的过度激活，专家们大胆假设9291和 司美替尼 的联合方案可能可以避免9291的耐药。为此，作用设计了如下实验： 对于19突变的肿瘤细胞，首先用9291单药方案对其进行杀伤，结果34天之后细胞出现了 ...
FDA批准了 克唑替尼 （Crizotinib,Xalkori）用于治疗ALK阳性的复发或难治性系统型间变性大细胞淋巴瘤的成年患者、年轻患者以及1岁以下的小儿患者。 该批准基于ADVL0912试验（NCT00939770）的数据，标志着克唑替尼成为了首款获批用于治疗系统型间变性大细 ...
劳拉替尼 是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。 作为全新一代的ALK抑制剂， 劳拉替尼 的优势在于：患者在接受了多种其它ALK抑制 ...
肝静脉闭塞病是造血干细胞移植（HSCT）后的严重并发症之一，重度肝静脉闭塞病患者的死亡率可高达100％。 去纤苷 是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物，近年来，多个临床研究结果说明去纤苷Defibrotide是预防和治疗HSCT后肝静脉闭塞病安全有 ...
2019年5月24日，FDA批准 阿培利司 与氟维司群联合用于：通过FDA批准的测试检测到雌激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，绝经后妇女和男性的晚期或转移性乳腺癌，基于内分泌的方案之后或进展的癌症。 该获批是基于一项 ...
依据 普乐沙福 药物临床试验和上市后患者使用报告情况，药物副作用统计如下： 1、常见副作用有：腹泻、恶心、疲乏、注射部位疼痛、头痛、关节痛、头晕和呕吐。 2、严重副作用有： 过敏性休克和过敏反应，白血病患者的潜在肿瘤细胞动员作用，循环 ...
CDK4/6是细胞分裂周期的关键调节因素，能够驱动细胞分裂。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达，导致细胞分裂周期失控，是癌症的一个标志性特征。哌柏西利的作用是，抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。 2013 年FDA核准 哌柏西利 为治疗晚期 ...
膀胱癌首款靶药 厄达替尼 (Erdafitinib,Balversa)此前已获FDA加速批准，用于治疗FGFR3或FGFR2基因突变并且接受含铂化疗疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成年患者。根据临床试验的初步数据，FDA授予该药物“加速批准”资格。它可以阻断成纤维细胞生长因 ...
帕唑帕尼 是一种口服的多靶点的小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，为FDA批准的首个治疗晚期STS（非脂肪肉瘤）的靶向药物。帕唑帕尼是 VEGFR-1,2,3、PDGFR-α,β、FGFR-1,3、细胞因子受体（Kit）、白介素-2受体诱导T细胞激酶（Itk）、白细胞-特异性蛋白酪氨 ...
很多朋友季节变换或感冒时，会有刺激性干咳。但是，肺癌的早期前兆也有干咳，如果干咳时金属音，继发感染痰液明显增多，呈粘稠性，且持续久，极有可能性是肺癌早期前兆症状之一。 一项实验结果显示，ALK靶向药 布吉他滨 Brigatinib对治疗无效和难治性转 ...
恩曲替尼 （RXDX-101）是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。 恩曲替尼 可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针 ...
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