普乐沙福 (MOZOBIL/PLERIXAFOR)是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。 达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用,而且几乎无神经毒性和致畸性,主要用于治疗多发性骨髓瘤和5q-骨髓增生异常综合征。 这项meta分析的患者和数据主要来源于3个临床实验, ...
美国FDA和欧盟EMA已批准 瑞戈非尼 作为氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康等现有标准治疗失败的三线药物。目前CFDA正在审批以中国为主体的亚洲临床研究(CONCUR),该研究也证明了其有效性,生命周期的延长比西方人群更有利。目标疗法是近100年来研究的成果,旨在了 ...
鲁索替尼乳膏 /芦可替尼乳膏(OPZELURA)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可抑制JAK1和JAK2,后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT(信号转导器和转录激活剂)募集到细胞因子受体,激活和随后将STAT ...
鲁索替尼乳膏 /芦可替尼乳膏(OPZELURA)是美国FDA批准的首个也是唯一一款JAK抑制剂的局部外用制剂。是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可选择性抑制JAK1/JAK2。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子(如干扰素 ...
2011年,第一个ALK抑制剂 克唑替尼 在美国获批用于治疗ALK阳性NSCLC。在初治或化疗经治ALK阳性NSCLC患者中,克唑替尼都能显著延长中位无进展生存(PFS),并较化疗有更高的反应率。然而,由于ALK基因突变或通路的代偿性变化,大部分患者在服用克唑替尼1到2年 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。 伊布替尼 是治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的有效手段,近日研究人员开展III期临床研究,考察伊布替尼联合或不联合利妥昔单抗对老年CLL患者的疗效。65岁以上 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路,抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外,伊布替尼通过抑制BCR,破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附,同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集,使淋巴 ...
奥希替尼 (Osimertinib)目前是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首选一线治疗,且是前线EGFR TKI治疗进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。奥希替尼治疗患者可显示出高缓解率和持久的疾病控制。 奥希替尼的获得性耐药机制可能依赖于EGFR(“靶内”) ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 乐伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是, 卡马替尼 (Tabrecta、capmatinib、INC280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。 II期临床试验G ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂,可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。 2015年2月3日,美国FDA加速 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合,并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 ...
帕博西尼 是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。 Palbociclib( 帕博西尼 )是全 ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,于2008年在美国上市,最初用于治疗免疫性血小板减少症(ITP);后经过临床试验,证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化,从而改善造血功 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋 ...
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