吡非尼酮 安全耐受，不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应，包括恶心，食欲不振，胃部不适等症状，和皮肤症状包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。少数患者可能出现头昏，疲乏等神经系统症状，一般服药一段时间后消失，以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶升高， ...
司美替尼 Selumetinib（AZD6244）是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，能够抑制肿瘤细胞中的MEK通路，从而阻止肿瘤生长。临床前资料显示AZD6244在非小细胞肺癌和黑色素瘤的体外试验和人源性肿瘤异种移植的小鼠模型中均具有抗肿瘤活性；在一项I期研究中 ...
2019年美国FDA批准 阿培利司 与氟维司群联合，应用于内分泌治疗期间或治疗后出现疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者。阿培利司是目前唯一获批用于治疗PIK3CA突变乳 ...
2016年4月，欧盟委员会批准艾曲波帕用于对其它治疗药物耐药的慢性免疫（先天性）血小板减少性紫癜（ITP）儿科患者治疗。此次批准包括艾曲波帕片剂及一种新型口服混悬剂的应用， 艾曲博帕 口服混悬剂旨在用于不能吞咽片剂的幼儿。此前在2015年8月，美国FD ...
厄达替尼 是一种FGFR激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。成纤维细胞生长因子（FGFs）与其受体（FGFRs），可激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚 ...
2020年1月， 他泽司他 （商品名：Tazverik）在美国获得FDA加速批准，用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）儿科和成人患者。该批准基于II期临床研究的缓解率数据，结果显示，ES队列的总缓解率（ORR）为15%、67%的患 ...
GIST是一种软组织肉瘤、对化疗很不敏感，晚期GIST在激酶抑制剂出现前没有太好疗法。GIST几乎都有一个叫做CD117的抗原、这是激酶KIT胞外受体的一部分。第一个批准的激酶抑制剂是神药格列卫。虽然这个产品是作为ABL抑制剂首先上市用于CML,但后来发现有cKIT ...
维奈克拉 是一种口服BCL2抑制剂，被批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和急性髓系白血病（AML）。体外试验发现维奈克拉能够诱导MYD88突变的WM细胞凋亡，使其对包括BTK抑制剂在内的化疗药物敏感，这些细胞经基因工程被改造为CXCR4野生型或突变型。在 ...
对于晚期化疗耐药的B3型胸腺瘤或胸腺癌患者，免疫检查点抑制剂或抗血管生成药物是目前主要的治疗选择。既往研究表明抗血管生成药物对此类患者治疗的有效率为26%-38%，且抗PD–（L）1药物的安全性是可接受的。但目前缺乏抗PD–（L）1药物联合抗血管生成药 ...
一项开放标签、单臂、多中心、剂量递增和扩展试验的临床数据（研究AG120-C-001，NCT02074839）。通过阻断IDH1突变体酶的活性，就可以有效抑制2-HG产生，从而促进AML细胞的正常分化，从而发挥抗肿瘤效应，促进患者的康复。这也正是IDH1抑制剂 艾伏尼布 治 ...
近十余年来，系统治疗的进展显著改善了转移性结直肠癌（mCRC）患者的生存，但在标准一线和二线治疗失败后，很多基础状态良好的mCRC患者却面临着无药可用的困境。 作为一项全球性、多中心随机对照III期临床研究，CORRECT研究在美国及欧洲的114家医学 ...
鲁卡帕尼 可作为铂类敏感卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的维持疗法，这些患者在完成至少两次铂类化疗后有部分或完全缓解。 2016年12月，卢卡帕尼首次获得FDA批准，用于治疗患有有害BRCA突变的晚期卵巢癌患者，这些患者已经接受过2种或2种 ...
前列腺癌患者治疗的最终目标是延长患者的总生存期（OS），但由于转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）临床OS随访时间较长，临床诊断中会将PSA等短期可及的监测指标作为患者长期生存获益的预测因素。目前众多研究已证实，疾病治疗早期就可实现的“PSA ...
2023年3月15日，基于ARASENS研究的出色成果， 达罗他胺 治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的国内新适应症获批。近期，在2023年美国临床肿瘤学会年会（2023 ASCO）上，ARASENS研究首携最新中国人群亚组数据再登国际舞台。ARASENS研究中国亚组分析数 ...
鲁卡帕尼 是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。今年2月28日，鲁卡帕尼被 ...
奥贝胆酸 （Obeticholic acid，OCA，INT-747，商品名Ocaliva）是由意大利佩鲁贾（Perugia）大学最先研发，发现其化合物结构，后来授权给总部设在美国纽约市的一家生物制药公司Intercept制药公司（ICPT），随后，该公司将亚洲（包括中国、日本和韩国）的 ...
帕比司他 是一种以表观遗传学为基础的重要抗肿瘤药物，对白血病及多种实体肿瘤细胞均具有抑制和杀伤作用，能够在减轻正常组织所受损伤的同时保证较高的特异性、选择性，有望成为理想的化疗药物。 适应症：联合Velcade(Bortezomib，硼替佐米)和地塞 ...
此前，培米替尼已获得FDA“突破性疗法认定”，用于治疗既往经治的晚期/转移性或不可切除的FGFR2基因易位型胆管癌。此外，FDA还授予 培米替尼 孤儿药认定，用于治疗胆管癌。这类认定一般授予计划用于安全有效地治疗、诊断或预防影响20万人以下的罕见疾病 ...
德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂 特泊替尼 （tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。特泊替尼（tepotinib）是默克开发的一种口服MET激酶抑制 ...
康奈非尼Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这 ...
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