作为一种能够高效穿透血脑屏障并强效抑制间变性淋巴瘤激酶和c-ros肉瘤致癌因子-1受体酪氨酸激酶的口服靶向药物, 佐利替尼 专为治疗既往接受过一种或多种间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗后进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性晚期非小细胞肺癌而设计,尤其 ...
在晚期肾细胞癌(Renal Cell Carcinoma,RCC)的系统性治疗中,抗血管生成一直是核心策略之一。肿瘤的快速增长离不开新生血管为其提供必需的氧气和营养物质。血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)在这一过程中扮演着不可或缺的角色。 阿西替尼 (Ax ...
在肿瘤的信号网络中,代谢与生长指令的异常交织往往不是单一通路失控的结果,而是多条交叉路线彼此放大的产物。磷脂酰肌醇三激酶与蛋白激酶B构成的PI3K/AKT通路,在细胞存活、代谢与增殖中居于枢纽位置,其持续活化不仅帮助癌细胞抵御外界压力,还可抵消 ...
在肿瘤微环境中,缺氧(Hypoxia)是一种常见的特征,它不仅是肿瘤生长和转移的强大驱动力,也塑造了肿瘤对治疗的反应。细胞如何感知和适应缺氧环境,长期以来是生物学研究的热点。2019年诺贝尔生理学或医学奖就授予了在揭示细胞感知和适应氧气供应机制方 ...
伐美妥司他 是一款新型的口服组蛋白甲基转移酶抑制剂,它的获批为某些经过多线治疗后病情仍然进展的血液肿瘤患者提供了新的治疗方向,该药物的作用靶点聚焦于一种名为zeste基因增强子同源物2的蛋白质,这种蛋白是组成多梳抑制复合物2的核心催化组分。在 ...
维莫德吉 是一种具有口服活性的小分子靶向药物,它的问世代表了特定皮肤癌治疗领域的一个重要转折,该药物是全球首个获得批准用于治疗的刺猬信号通路抑制剂,其作用机制针对的是该通路中一种名为平滑受体的关键蛋白。在绝大多数基底细胞癌病例中,刺猬 ...
在表观遗传调控异常驱动肿瘤发生的认知不断深化的背景下,一类直接作用于染色质修饰酶的小分子抑制剂逐渐进入临床视野。 他泽司他 是一种口服的组蛋白甲基转移酶抑制剂,现阶段的研究与应用主要针对因EZH2基因功能获得性突变或过度表达而导致相关肿瘤发 ...
恩诺单抗 是一种靶向连接蛋白4的抗体药物偶联物,由三部分构成:一种靶向连接蛋白4的全人源免疫球蛋白G1单克隆抗体,一种可切割的连接子,以及一种强效的微管破坏剂甲基澳瑞他汀E作为细胞毒性载荷。连接蛋白4是一种在尿路上皮癌细胞表面高度表达的跨膜 ...
埃万妥单抗 是一种全人源双特异性抗体,可同时结合并抑制表皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体这两个关键信号通路。在部分非小细胞肺癌中,特别是携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的患者,以及在使用奥希替尼等第三代表皮生长因子受体抑制剂后出 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌等多种恶性肿瘤的发生发展中,受体酪氨酸激酶(RTKs)信号通路的异常激活扮演着关键角色。表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)便是其中研究最为深入、临床意义重大的靶点之一。 厄洛替尼 (Erlot ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性T细胞衔接蛋白,其结构被设计为同时结合肿瘤细胞表面的特异性抗原和T细胞表面的CD3受体。该药物所靶向的抗原是肿瘤相关抗原,在大量小细胞肺癌细胞表面高表达,而在正常组织中表达高度受限。塔拉妥单抗通过一端结合肿瘤细胞, ...
在恶性肿瘤的生长和转移过程中,两个关键环节至关重要:一是肿瘤细胞自身的无限增殖能力,二是肿瘤诱导新血管生成(angiogenesis)以获取生长所需的营养和氧气。 索拉非尼 (Sorafenib),商品名Nexavar(多吉美),作为一种口服的小分子多激酶抑制剂, ...
卢比卡丁 是一种新型的海绵来源烷化剂,其作用机制独特,具有双重作用模式。一方面,它能够与小沟DNA中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,这类似于传统的烷化剂。另一方面,其更关键的特性在于它能高亲和力地结合于DNA修复所需的转录偶联核苷酸切除修复机 ...
在子宫肌瘤、子宫内膜异位症等妇科疾病及前列腺癌中,性激素异常升高是核心病理驱动因素。传统治疗依赖促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,通过持续刺激受体引发降调节效应,使雌激素或睾酮降至绝经或去势水平,但这一过程需二至四周起效,且初期可能因f ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊动物中提取并经过化学合成的烷化剂,其化学结构独特,作用机制也不同于传统化疗药物。它通过选择性地与基因的小沟相结合,干扰相关蛋白质与基因的结合,从而阻断转录过程,并破坏基因的修复机制。该药物被批准用于治疗既往化 ...
在妇科疾病的药物治疗领域,调节女性激素水平是一项基础且关键的治疗策略,尤其对于子宫肌瘤和子宫内膜异位症等雌激素依赖性疾病。长期以来,促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂是常用的治疗选择,通过持续刺激垂体GnRH受体导致其下调,从而抑制促性腺激 ...
在肿瘤治疗领域,针对特定信号通路的干预策略不断拓展着治疗的边界。 奥格西韦奥 (Ogsiveo),其活性成分是尼罗格斯他(Nirogacestat),作为一种口服的小分子γ-分泌酶抑制剂,其临床应用聚焦于一种罕见的、局部侵袭性但不发生远处转移的肿瘤——硬纤 ...
佐妥昔单抗 是一款针对特定靶点的人源化单克隆抗体药物,其通过高度特异性地与肿瘤细胞表面过度表达的一种紧密连接蛋白相结合,从而发挥抗肿瘤作用。该药物与标准化疗方案联合,被批准用于治疗该蛋白阳性的晚期或转移性腺癌患者,特别是那些既往未接受 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱中,人表皮生长因子受体2突变是一个相对少见但明确的致癌亚型,约占百分之一至二,这类患者对传统的人表皮生长因子受体2靶向药物反应不佳,长期缺乏高效治疗。 宗格替尼 作为一款专门针对人表皮生长因子受体2激酶结构域突变设 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)的分子分型和精准治疗不断深化的背景下,针对特定基因改变的靶向治疗已成为改善患者预后的重要手段。 特泊替尼 (Tepotinib),商品名Tepmetko(拓得康),是一种高选择性的口服MET(Mesenchymal-Epithelial Transition factor) ...

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