KRAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现，后者是胰腺癌最常见的组织学类型，其中约1%-2%的患者携带KRAS p.G12C突变（第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代）。 索托拉西布 （Sotorasib）是一类能够竞争性结合KRAS G12C，占据其与GDP的结合位点，从 ...
2022年8月13日，《肿瘤学年鉴》(Annals of Oncology)在线发表了ARROW研究的数据更新，包括（2019年7月）方案修订前后入组的初治患者，以及扩展随访的总体人群更新，魔方进行了整理。RET融合是多种癌症的关键驱动因素，约1%~2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者 ...
拉罗替尼 是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。该药的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。其所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等多种实 ...
不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药--Vitrakvi（ 拉罗替尼 ，larotrectinib，下文统称拉罗替尼），用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤治疗。NTRK基因融合虽然是明确的致癌驱动基因，且拉罗替尼对于NTRK基因融合有着非常 ...
恩曲替尼 是一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有中枢神经系统（CNS）活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼在2022年7月29日刚获批用于治疗携NTRK融合基因阳性实体瘤 ...
索托拉西布 问世，经过人类三四十年的苦心研究，第一款KRAS突变的靶向药——索托拉西布（AMG510） 上市了 ，它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可 ...
米哚妥林 (Rydapt/midostaurin)的作用机制：1.米哚妥林(Rydapt/midostaurin)中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。2.米哚妥林(Rydapt/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑 ...
比美替尼 最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。注意事项:1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性 ...
KRAS的激活突变存在于25-39%的非鳞状非小细胞肺癌，其中KRASG12C突变常见于13-16%的肺腺癌。KRASG12C突变几乎相互排斥已知的可操作驱动基因的改变（例如，EGFR、ALK、ROS1、BRAF、MET、RET、NTRK和 HER2）。多西他赛属于紫杉类化合物抗肿瘤药，适用于使 ...
曲美替尼 是什么药？曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
达拉菲尼 （Dabrafenib mesylate）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK ...
关于 罗圣全 恩曲替尼胶囊；恩曲替尼是一款靶向泛NTRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有中枢神经系统（CNS）活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1及NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼获得NMPA批准用于治疗ROS1阳性 ...
波齐替尼 特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细 ...
波齐替尼 是一种强效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，半衰期为7.2小时，药代动力学模型表明，每日两次给药可以改善耐受性。近日JCO报道波齐替尼后线治疗HER2外显子20插入突变NSCLC的研究，显示波齐替尼治疗的客观缓解率为27.8%，疾病控制率70%，中位 ...
FGFR成为广受关注的治疗靶点，更成为泛癌种治疗的新希望；美国FDA加速批准了口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 （商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变，在恶性实体瘤中的发生率约为7%，恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%，并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
美国FDA加速批准selpercatinib( 塞尔帕替尼 Retevmo)上市，用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者，成为了第六项基于分子标记却不限癌种的获批适应症！同时，塞尔帕替尼也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异实体瘤的精准疗法。此次获 ...
恶性黑色素瘤是最致命的皮肤恶性肿瘤。过去几十年，其发病率显著增加。与高加索人相比，其在中国人群的死亡率增长更快。即使恶性黑色素瘤在中国的发病率仍然很低，但每年报告的新发病例约为2万例。恶性黑色素瘤极易发生淋巴结转移，中国有25.1%的恶性黑 ...
一项真实世界研究： 阿培利司 联合氟维司群治疗氟维司群经治的晚期乳腺癌的疗效分析；阿培利司（alpelisib，ALP）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐ALP联合氟维司群（FUL）用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳 ...
莫博赛替尼 (安卫力)(MOBOTIP）是表皮生长因子受体(EGFR）的抑制剂，优先靶向外显子20插入突变体变体。表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，可调节控制细胞增殖的信号通路，这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。莫博赛 ...
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