非小细胞肺癌的治疗已经进入精准靶向时代，但对于携带EGFR外显子20插入突变的患者，这一进步却长期停滞不前。这种突变约占所有EGFR突变肺癌的4%-12%，却因其独特的空间构象，导致传统的EGFR-TKI药物难以有效结合，患者预后与野生型肺癌相似。莫博替尼的 ...
当慢性淋巴细胞白血病等B细胞恶性肿瘤历经多线治疗后，肿瘤细胞不仅自身增殖信号增强，其周围的免疫微环境也常被重塑为支持肿瘤生长、抑制免疫攻击的状态。PI3K信号通路在此双重层面均扮演核心角色：PI3K-δ主要表达于B细胞，驱动其存活与增殖；PI3K-γ ...
非小细胞肺癌的靶向治疗在取得显著进展的同时，也面临两大挑战：一是如EGFR外显子20插入突变这类对传统TKI原发耐药的“难治”突变；二是使用三代TKI后出现的获得性耐药。耐药机制常涉及旁路激活，其中MET扩增是关键路径之一。埃万妥单抗的研发，创新性地 ...
曲美替尼 是一种口服、高选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，必须与达拉非尼联合使用，用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、局部晚期或转移性非小细胞肺癌以及局部晚期或转移性甲状腺未分化癌，该药物 ...
布加替尼 用于治疗经检测确认存在间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者，该药物以其卓越的全身和颅内抗肿瘤活性为特点，尤其在对第一代或第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药后，包括出现脑转移的患者中，展现出显著疗效。其作用机制是通过 ...
局部晚期非小细胞肺癌的治疗长期面临困境：肿瘤已超越早期可手术范围，但尚未发生远处转移，传统的根治性同步放化疗后，多数患者仍会在数月或数年内出现疾病进展。这种复发常源于放化疗后残存的肿瘤细胞利用免疫抑制机制（如上调PD-L1）实现逃逸。德瓦鲁 ...
胃肠间质瘤的治疗史，是靶向药物不断攻克耐药突变的历程。当大多数患者受益于伊马替尼时，携带PDGFRA基因D842V突变的肿瘤却表现出近乎完全的原发性耐药，这类突变占所有GIST的约5-10%，曾长期缺乏有效治疗。阿伐普替尼的研发，正是瞄准这一“堡垒”，其 ...
司美替尼 是一种口服、选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，用于治疗2岁及以上伴有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤的神经纤维瘤病1型儿童患者，该药物通过抑制过度活跃的RAS/丝裂原活化蛋白激酶信号通路，直接针对导致肿瘤生长的核心分子异常，为 ...
厄达替尼 用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体2或成纤维细胞生长因子受体3基因变异、且在至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，该药物的批准标志着尿路上皮癌治疗进入了基于特定基因变异的精准靶向时代， ...
阿培利司 需与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带磷脂酰肌醇-3-激酶催化亚基α基因突变、经内分泌治疗后进展的晚期乳腺癌绝经后女性和男性患者，该联合方案通过同时阻断雌激素受体和下游频繁激活的磷脂酰肌醇-3-激 ...
恩西地平 是一种口服、选择性异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，该药物通过纠正白血病细胞的代谢异常，促使未成熟的恶性细胞重新走向分化成熟，代表了不同于传统细胞毒化疗的“分化治 ...
塞尔帕替尼 是一种口服、高选择性转染重排原癌基因抑制剂，用于治疗存在转染重排基因融合的晚期非小细胞肺癌、需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌，以及放射性碘难治的晚期或转移性甲状腺癌，并且适用于存在转染重排基因融合的局部晚期或转移性 ...
转移性前列腺癌的初始治疗常依赖于雄激素剥夺，无论是通过手术切除睾丸还是使用促性腺激素释放激素激动剂/拮抗剂。然而，单纯去势后，肾上腺仍会持续产生少量雄激素，且部分前列腺癌细胞能利用这些低水平雄激素或发生受体变异继续生长。尼鲁米特的研发， ...
阿达格拉西布 是一种口服小分子KRAS G12C抑制剂，于2022年12月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物是继索托拉西布之后第二个获批的KRAS G12C抑制剂， ...
在实体瘤的治疗版图中，KRAS G12C突变曾因蛋白结构“光滑”、缺乏传统结合位点而长期被视为“不可成药”靶点。随着索托拉西布率先突破这一禁区，同类药物的探索并未止步。阿达格拉西布的研发，在靶向相同突变的基础上，进一步优化了药物的分子特性，特别 ...
英菲格拉替尼 是一种纤维细胞生长因子受体特异性酪氨酸激酶抑制剂，于2021年5月28日获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带FGFR2融合或其他重排的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者。该药物由联拓生物负责中国及其他亚洲主要市场的临 ...
图卡替尼是一种口服小分子HER2酪氨酸激酶抑制剂，于2020年4月获得美国食品药品监督管理局批准，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗既往接受过一种或多种抗HER2方案的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者。该药物由Seagen公司开发， ...
在非小细胞肺癌的EGFR突变谱中，外显子20插入突变长期处于一个尴尬的地位：它属于EGFR驱动突变，却对一代、二代乃至三代EGFR-TKI原发耐药，患者预后与治疗选择一度接近野生型肺癌。这类突变因其空间构象独特，使传统TKI难以有效结合ATP口袋，导致标准靶 ...
恩曲替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2019年8月获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗NTRK基因融合阳性的成人和12岁以上儿童实体瘤患者，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物由罗氏公司开发，是首个同时获批用于NTRK融合阳 ...
阿那莫林 于2021年1月在日本上市，用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤相关的癌症恶病质。 阿那莫林 是首个获批用于癌症恶病质的食欲刺激剂，为这一难治性并发症提供了新的治疗选择。癌症恶病质是一种以食欲减退、体重下降、肌肉萎 ...
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