普雷西替尼 /普拉西替尼(GAVRETO)是一种创新的激酶抑制剂,专为治疗携带RET(转染重排)融合基因的特定类型癌症而设计。RET基因的融合和突变是多种癌症的驱动因素,其中非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌尤为显著。在非小细胞肺癌中,RET的融合约占1-2 ...
培米替尼 (Pemigatinib,商品名达伯坦)是一种高度选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由Incyte公司和信达生物共同研发。该药物主要针对具有FGFR2融合或突变的胆管癌患者,通过抑制FGFR信号通路,有效阻止肿瘤细胞的生长 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib,商品名Vitrakvi)是全球首款获批的针对NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2018年11月在美国获得批准上市。这一药物的诞生,标志着“广谱抗癌”梦想的实现,为携带NTRK基因融合的癌症患者提供了新的治疗希 ...
图卡替尼 (Tucatinib,商品名Tukysa)是一种口服的高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由Seagen Inc.和默沙东共同研发。它通过特异性地抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性,阻断HER2信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和扩散。HER2(人类表皮生长因 ...
一、药物简介与机制 卡博替尼 (Cabometyx/Cabozantinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,由美国的Exelixis生物制药公司研发。它通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的酪氨酸激酶受体,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KI ...
一、药物简介与适应症 多塔利单抗 (Dostarlimab,商品名Jemperli)是由英国葛兰素史克(GSK)公司研发的一种针对PD-1的单克隆抗体免疫治疗药物。它通过阻断PD-1与PD-L1/PD-L2的结合,恢复T细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤能力,从而发挥抗肿瘤作用。 ...
一、药物简介 索托拉西布 (Sotorasib,商品名Lumakras)是一种针对KRAS G12C突变的小分子靶向抑制剂,由安进(Amgen)公司研发。KRAS蛋白在细胞内起着调控细胞生长和分化的关键作用,当其发生G12C突变时,会导致蛋白持续激活,进而驱动不受控制的 ...
依维替尼 /拓舒沃(TIBSOVO,Ivosidenib)是一种口服、强效、靶向IDH1变异的抑制剂,由Agios制药公司研发。IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)是一种在细胞代谢过程中发挥关键作用的酶,其正常功能是帮助细胞分解营养物质,从而产生能量。然而,当IDH1发生突变时 ...
博瑞纳/ 洛拉替尼 (Lorbrena/Lorlatinib)是一种新型的第三代靶向药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过有效抑制ALK和受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)的活性,对耐药性和脑转移病灶均显示出显著疗效 ...
一、结直肠癌概述 结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC)是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率均居高不下。尽管手术、化疗和放疗等传统治疗手段在一定程度上能够控制病情,但晚期或转移性结直肠癌患者的预后仍然较差,亟需更为安全、有 ...
阿博利布 (PIQRAY),化学名为阿培利司,是一种口服的小分子激酶抑制剂,专门设计用于针对磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)的突变。PIK3CA是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)通路的关键组成部分,其突变在多种癌症中均有发现,包括但不限于乳腺癌、结 ...
塞尔帕替尼 (Retevmo/Selpercatinib)是一种高效、口服、高选择性的RET(转染重排)激酶抑制剂,专为治疗携带RET基因突变的恶性肿瘤而设计。RET基因位于10号染色体上,编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常融合或突变是多种类型肿瘤的罕见驱动因素, ...
一、药物概述与作用机制 达拉菲尼 (Tafinlar,通用名Dabrafenib)是一种口服小分子抑制剂,主要用于治疗具有BRAF V600突变的黑色素瘤。它通过选择性抑制BRAF V600突变的蛋白质,阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。达拉 ...
一、药物简介与作用机制 比美替尼 (Mektovi,通用名Binimetinib)和贝美替尼(此处似乎存在命名混淆,通常认为Binimetinib即指比美替尼)是一种重要的靶向治疗药物,主要用于治疗BRAF V600突变阳性的黑色素瘤。这两种药物均属于MEK抑制剂,通过抑 ...
卡玛替尼 (Tabrecta),化学名为Capmatinib,是一种口服、高选择性小分子MET受体酪氨酸激酶抑制剂,专为治疗携带间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者设计。该药物的研发与应用,标志着针对这一 ...
贝组替凡 (Belzutifan),商品名为Welireg,是一种创新小分子靶向药物,主要针对存在肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的成人患者,尤其是患有希佩尔-林道综合征(Von Hippel-Lindau Disease,VHL)的患者 ...
在恶性肿瘤的治疗领域中,科学家们不断探索新的药物和治疗方法,以期为患者提供更有效、更安全的治疗方案。 伐美妥司他 (Valemetostat),作为一种新型的抗肿瘤药物,正逐渐受到医学界的关注。 伐美妥司他 是一种靶向药物,其特殊之处在于能够抑制 ...
恩诺非尼 (Encorafenib),商品名为Braftovi,是一种由美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年6月27日批准上市的小分子靶向药物。该药物主要用于治疗伴有BRAF V600E或BRAF V600K突变的黑色素瘤以及不可切除的黑色素瘤。 药物机制 恩诺非尼是 ...
卡马替尼 (Capmatinib),作为一种口服、强效且高选择性的Ib型MET抑制剂,自其研发与上市以来,便标志着针对肺癌MET外显子14突变患者群体的治疗取得了重要突破。 作用机制 卡马替尼通过抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化, ...
默克尔细胞癌(Merkel Cell Carcinoma,MCC)是一种罕见的、高度侵袭性的皮肤恶性肿瘤,起源于皮肤表层的默克尔细胞。这类细胞通常位于皮肤基底层的神经末梢附近,具有触觉感受功能。然而,当这些细胞发生恶性转化时,它们会迅速增殖并侵犯周围组织,甚至 ...
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