地拉罗司 /恩瑞格(DEFERASIROX)是口服的活性螯合剂,与铁具有高度选择性。恩瑞格是具有3个突起的配基,尽管恩瑞格与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月,维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准,用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Ven ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C.用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂,治疗晚期或转移性乳腺癌。患者在治疗的期间可能会出现毒性和副作用,怀孕期间的女性朋友尽量不要使用,因为会增加怀孕的毒性,对胎儿会有着极为严重 ...
派姆单抗 (PEMBROLIZUMAB)是一个人程序性死亡受体-1(PD-1)-阻断抗体适用为不可切除的或转移黑色素瘤和伊匹单抗后疾病进展和,如BRAF V600突变阳性,一个BRAF抑制剂患者的治疗。 KEYNOTE-181是一项随机、开放标签的3期临床研究,纳入了628名晚期或转 ...
派姆单抗 (PEMBROLIZUMAB)是一种结合并阻断位于淋巴细胞上的程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的治疗性抗体。该受体通常负责防止免疫系统攻击身体自身的组织;它是一个免疫检查点。许多癌症使蛋白质与PD-1结合,从而阻断了自身免疫系统杀死癌症的途径。抑制淋 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,化学名为5甲基1苯基2-(1 H)吡啶酮,本品是第一个通过重复、随机、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验证明对特发性肺纤维化(IPF)有一定疗效的药物;且该药在肾间质纤维化、肝纤维 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)具有抗纤维化,抗炎和抗氧化的广泛作用。吡非尼酮的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度表达,从而减少成纤维细胞的增殖和胶原 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶,此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点,发挥抗癌作用。 一项双盲,安慰剂作对照研究,将无法切除 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)适用于以下:1、适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。2、既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)- ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一款PARP抑制剂,是目前已上市的唯一一款不需要进行BRCA或其他生物标志物检测,用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂。也就是说无论BRCA是否突变、无需基因检测,尼拉帕利均可用于所有铂敏感复发卵巢癌患者维持治疗。 ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗,这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。 在双盲,随机,安慰剂对照的3期PRIMA试验中,将733例患者按2:1的比例随机接受PARP抑制剂(n=487)或 ...
仑伐替尼 /乐伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点激酶抑制剂,可用于一线治疗不可切除肝癌(HCC);治疗侵袭性、局部晚期或转移性无法再用放射性碘治疗的分化型甲状腺癌(DTC);与依维莫司联合用于治疗至少接受过一种VEGF靶向药(如帕唑帕尼、索拉非尼、舒 ...
仑伐替尼 /乐伐替尼(LENVATINIB)用于不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。 这是一项多中心、随机、开放标签、平行分组的3期临床试验。纳入试验的是首次治疗或首次复发的晚期HCC患者,共338人。患者手术后随机分配(1:1)进入仑伐替尼联合TACE( ...
奥希替尼 /泰瑞莎(AZD9291)适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 20%~65%的肺癌患者在病程中会发 ...
奥希替尼 /泰瑞莎(AZD9291)是高效选择性EGFR突变体抑制剂,用于治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。 奥希替尼 对比铂类联合培美曲塞化疗治疗经一线EGFR-TKI治疗后进展的NSCLC的随机III期临床,结果显示419例T790M突变患者(2:1随机分配至治疗组 ...
达克替尼 /多泽润(VIZIMPRO)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLC。 ARCHER1050试验如下: 患者随机分组,每次口服45m ...

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