赛普替尼 /塞尔帕替尼(RETEVMO)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selpe ...
赛普替尼 /塞尔帕替尼(RETEVMO)首款获批用于RET阳性非小细胞肺癌患者的靶向药物，于2020年5月8日获得FDA的批准；目前这款药物在中国的上市申请已经提交，并已被列入优先评审队列。RET阳性的非小细胞肺癌患者并没有针对性的靶向药物，且接受免疫检查点抑 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。 研究显示， 卡博替尼 联合atezolizumab（阿特珠单抗）在3期试 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼 capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 靶向药物 吉非替尼 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。通过抑制EGFR的酪氨酸激酶磷酸化而阻滞细胞信号的传达，达到抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞 ...
厄洛替尼 /特罗凯(ERLOTINIB)单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。 一项来自全球多中心的观察研究 ...
厄洛替尼 /特罗凯(ERLOTINIB)治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变，或者在至少一个在先化疗方案后进展后进行第二次或更多次的线治疗。使用限制：厄洛替尼的安全性和有效性尚 ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变，还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效，对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细 ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 适应症：克唑替尼耐药的肺癌患者，ALK重排和CRZ-耐药突变，9291(奥希替 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)自问世以来就备受青睐，这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障；可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性；同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生 ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M，L858R和19外显子缺失）结合，患者服药 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变，并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。2015年11月，美国食品药品监督管理局FDA批准奥西替尼治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者；2017年3月，中国国家药品监督管理局 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
