奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一种针对EGFR突变和T790M耐药突变的第三代EGFR-TKI,通过与EGFR突变和T790M突变的ATP结合位点的C797残基形成共价键,选择性不可逆地一直酪氨酸激酶磷酸化来抑制肿瘤的作用。AURA3试验证明,奥希替尼治疗的患者的中位 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一个在临床作用上比较突出的治疗肺癌的药物,也是一个第3代靶向药物,是由英国阿斯利康生产的一种不可逆的口服靶向药品,主要是针对T790M基因突变的非小细胞肺癌患者。关于靶向药物治疗肺癌的情况,在临床上比较多见 ...
鲁索替尼乳膏 (OPZELURA)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可抑制JAK1和JAK2,后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT(信号转导器和转录激活剂)募集到细胞因子受体,激活和随后将STAT定位到细胞核, ...
帕博西尼 /爱博新(PALBOCICLIB)是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂,适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。爱博新针对的适 ...
帕博西尼 /爱博新(PALBOCICLIB)是全球首个用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的CDK4/6抑制剂,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗,于今年7月31日在中国获批。这一创新 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)是一种片剂,其中文名为盐酸厄洛替尼片,主要成份为盐酸厄洛替尼。化学名称:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐,每片内含150mg厄洛替尼(以盐酸厄洛替尼形式存在)。主要是用于两个或两个以上化疗方案失败 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多靶点抗肿瘤药物,能对肿瘤细胞增殖及肿瘤血管生成起到抑制作用,从而有效延缓肿瘤进展,延长患者的生存期,是晚期肝癌与透明细胞型肾癌的一线治疗用药,此外还在我国获批用于局部复发或转移的进展性的放射性碘难 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶(JAK)1和JAK2抑制剂。JAK是涉及造血作用、炎症和免疫功能相关的细胞因子和生长因子细胞表面受体转导细胞内信号的酶。细胞内信号转导途径中,JAK使信号转导因子和转录活化因子(STA ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种小分子药物,具有JAK抑制剂(托法替尼)tofacitinib的特性,目前正在试验用于类风湿性关节炎,银屑病和糖尿病肾病的其他治疗。 RA-BALANCE研究是在根据ACR/EULAR 2010标准确诊的中重度活动期类风湿性关节炎 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 ...
瑞博西尼 /瑞博西林(RIBOCICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸 ...
瑞博西尼 /瑞博西林(RIBOCICLIB)是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性,来抑制癌细 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖,经国家药品监督管理局批准,与芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦)联合用于绝经后晚期或转移性乳腺癌患者的初始治 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)用于激素受体(HR)阳性,用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司组联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。 乳腺癌是 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂, ...

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