卢卡帕尼 /鲁卡帕尼(RUBRACA)作为单药,适用于治疗:具有BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者,患者既往应接受过不少于两种化疗方案的治疗。医务人员应通过FDA批准的Foundation Focus CDxBRCA测试筛选适合使用该药物的患者。大约15%至20%的卵巢癌患者携带突 ...
卢卡帕尼 /鲁卡帕尼(RUBRACA)是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可阻断修复受损DNA的酶。这种酶受到阻断,可能会阻止携带BRCA基因突变的癌细胞进行DNA修复,从而促使癌细胞死亡并减缓或抑制肿瘤的生长。 美国FDA批准 卢卡帕尼 上市,主 ...
帕姆单抗 (PEMBROLIZUMAB)已经获批用于非小细胞肺癌的一线治疗,在此之前,它也可以使用于不可切除的黑色素瘤与用于不适合含顺铂(cisplatin)化疗方案的局部晚期或转移性尿路上皮癌(UC)患者。另外,也可用于靶点符合的众多癌种的二线治疗。 患者 ...
帕姆单抗 (PEMBROLIZUMAB)是一种结合并阻断位于淋巴细胞上的程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的治疗性抗体。该受体通常负责防止免疫系统攻击身体自身的组织;它是一个免疫检查点。许多癌症使蛋白质与PD-1结合,从而阻断了自身免疫系统杀死癌症的途径。抑制淋 ...
贝利司他 (BELINOSTAT)是一种泛组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。从药理机制上来说,它区别于该家族其他同类型药物的特性在于它抑制了全部的锌依赖性HDAC酶(3种)belinostat作为治疗PTCL的药物,凭借药物的总反应率通过了FDA的快速审批程序。据美国国 ...
贝利司他 (BELINOSTAT)是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外,belinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂,可根据体外数据结合并抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂,根据体外数据结合并抑制酶活性。 厄达替尼 还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合,降低癌细胞表达,提高抗肿瘤活性。 厄达替尼 用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,这 ...
维莫德吉 (VISMODEGIB)是一种Hedgehog通路抑制剂。Vismodegib结合并抑制Smoothened蛋白,参与Hedgehog信号传导的一种穿膜蛋白。 背景: 维莫德吉 治疗晚期基底细胞癌已经得到证实。 目的:评估应用维莫德吉治疗适宜手术的基底细胞癌病例的有效 ...
维莫德吉 (VISMODEGIB)是一种Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂,通过靶向抑制Hh信号通路,阻断Hh-配体细胞表面受体PTCH和/或SMO的活性从而干扰Hh通路。该药用于治疗成人转移基底细胞癌或局部晚期基底细胞癌。Erivedge为口服胶囊,每粒含有150 mg Vismodegi ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)属于组蛋白去乙酰酶抑制剂,能够抑制组蛋白赖氨酸残基的去乙酰化,在表观遗传学水平抑制基因的表达,从而引起细胞周期的阻滞,引起肿瘤细胞的凋亡。在临床上,蛋白酶体抑制剂(PIs)和免疫调节制剂(IMiDs)在治疗MM上 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 弥漫性中线神经胶质瘤(diffuse ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天,FDA ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,可促进细胞增殖。BRAF V ...
尼妥珠单抗 (NIMOTUZUMAB)可以通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒效应(ADCC)和补体依赖的细胞毒效应(CDC)等免疫学效应,杀伤肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞转移。 一项名为NICE的Ⅱ期随机研究探索了放化疗联合或不联合 尼妥珠单抗 治疗局部晚期食管癌的疗 ...
尼妥珠单抗 (NIMOTUZUMAB)可以与EGFR结合,从而抑制肿瘤的增殖、侵袭和转移。在A431鳞状细胞癌细胞培养的研究中发现尼妥珠单抗有剂量依赖性的抑制VEGF表达的作用。在A431细胞株的动物模型中,Northern blot检测也证实了尼妥珠单抗下调VEGF的作用。在尼 ...
恩扎卢胺 (MDV3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩扎卢胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。恩扎卢胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 恩扎卢胺(Enzaluta ...
2019年4月19日,美国FDA批准帕博利珠单抗(K药)与 阿西替尼 构成的联合疗法,用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗,这也是首个PD-1抗体+靶向药物联合疗法获批肾癌一线治疗。 2020年10月23日,《柳叶刀》公布了一项随机抽取延长随访、开放标签、I ...
舒尼替尼 是一种高效、高选择性多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,对VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β、C-kit、Flt-3、CFS-1等多种受体均具有抑制作用。 【适应症】 (1)甲磺酸伊马替尼治疗失或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST); (2)不能手 ...
仑伐替尼 ,又翻译为乐伐替尼(Lenvatinib),研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体13(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET和KIT的口服多靶点抑制剂。2018年3 ...

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