厄布利塞 （umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。 2021年，美国FDA加速批准了 厄布利塞 （umbral ...
拉罗替尼 是一种高度选择性的中枢神经系统（CNS）活性神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合抑制剂，被批准用于治疗患有NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者。为了更好的确定其长期随访疗效，2022年ESMO大会（欧洲肿瘤内科学会年会）进一步公布了截至 ...
乳腺癌是女性高发恶性肿瘤之一，因此也被成为粉红杀手。近些年来，全球医疗力量集中发力，针对乳腺癌的治疗，已有多种可靠治疗方案供患者选择，并且治愈率高，预后好。但是HER2阳性乳腺癌依旧是一个难题。HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例，该类型 ...
约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和发生治疗耐药的最常见原因。阿培利司是一种新型α特异性PI3K激酶抑制剂。国际研究结果显示，与氟维司群(fulvestrant)相比， 阿培利司 联合疗法将无进展生存期显著延长一 ...
2020年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)受理XOSPATA(gilteritinib， 吉瑞替尼 )每日一次，口服疗法，用于治疗FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性(治疗抵抗)急性髓系白血病(AML)成人患者的新药上市注册申请(NDA)。吉瑞替尼于2018年在美国和日本获批，用 ...
2021年9月16日，MacroGenics公司公布了其HER2单抗 玛格妥昔单抗 （margetuximab-cmkb）与抗PD-1抗体联用，一线治疗HER2阳性，PD-L1阳性的胃食管腺癌（GEA）患者的临床结果。 截至2021年7月19日，在40名可以评估疗效的患者中，21名获得缓解（53%，95% ...
近期发表在《新英格兰医学杂志》上的一项大型临床试验的结果显示：与化疗相比，使用靶向药物 吉列替尼 （吉列替尼，商品名Xospata）进行治疗，可改善某些急性髓细胞白血病（AML）患者的生存率。适应症：用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血 ...
虽然靶向BCR-ABL1 ATP竞争性TKI的使用已经极大地改善了CML患者的长期生存结局，但是仍然有一部分患者会出现耐药和/或不耐受且需要换药治疗。根据欧洲治疗和结局研究（EUTOS），28%接受伊马替尼治疗的患者和20%-22%接受二代TKI治疗的患者需要换药治疗。 ...
作为近几年全球免疫性疾病领域最火热的靶点之一，从2022年伊始，以艾伯维乌帕替尼为代表的JAK1抑制剂就在我国加速登场，为进军风湿免疫疾病领域做足准备。 近日，艾伯维（AbbVie）宣布其免疫创新药瑞福（乌帕替尼缓释片）在我国获批第三个适应症，用 ...
瑞福（ 乌帕替尼 缓释片）是一种选择性JAK1抑制剂，研究发现，相较于JAK2、JAK3和TYK2，乌帕替尼对JAK1的抑制作用更为强大。特应性皮炎是一种慢性的会复发的疾病，在治疗特应性皮炎时仅用外用药物的话效果会不太好，因此生物制剂与免疫抑制剂的治疗也被 ...
阿帕鲁胺 是一种雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合，可起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。2017年，Janssen Biotech公司向美国食品和药物管理局（FDA）提交了新药申请（NDA），申请使用apalutamide（阿帕鲁胺）用于治疗非转移性去 ...
在全球范围内， 前列腺癌是发病率较高的男性恶性肿瘤之一，其疾病致死率仅次于肺癌，位居第2位。据统计，有1/7的男性在一生中会确诊为前列腺癌。老年人群中发病率多，高峰发病年龄为70—80岁。转移性前列腺癌可分为去势敏感性前列腺癌和去势抵抗性前列腺 ...
Relugolix（ 瑞卢戈利 ）是一种非肽GnRH受体拮抗剂，与垂体GnRH受体竞争性结合。与受体结合会减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放，从而导致睾酮的释放减少。Relugolix（瑞卢戈利）获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。瑞卢戈利是第一种口服促性腺激素 ...
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依 ...
伏立康唑 可抑制真菌细胞色素P450(Cytochrome P450，CYP450)依赖性14-α-羊毛甾醇脱甲基酶活性，导致细胞膜麦角甾醇合成障碍并造成真菌死亡，具有抗菌谱广和不良反应少等优势。对于镰刀霉属、假丝酵母菌属、曲霉属及新生隐球菌均有较好的抗菌活性，代谢 ...
卡马替尼 是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者（包括基线时有脑转移的）中显示出有临床意义的缓解率，且安全性可控。本次会议公布了包括MET外显子14跳跃突变、基线有脑转移NSCLC患者在 ...
阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）是一种罕见的、进行性、补体介导的血液病，特点为血管内溶血和潜在的危及生命的并发症，常见症状包括贫血、腹痛、疲劳、呼吸困难、勃起障碍等。据文献报道，超过90%的PNH患者经历过一种及以上症状，其中存在溶血性证据及 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是一种罕见肿瘤，每年中国约有1-1.5/10万（1.4万-2.1万）新诊断患者。约90％GIST患者的致病因素与KIT或PDGFRA基因突变有关，85％以上的GIST属于KIT基因突变激活，5％为PDGFRA基因突变。其中PDGFRA外显子18突变约占1.2%-12.8%。这类 ...
FDA批准MET抑制剂Tabrecta（ 卡马替尼 ）上市，用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃缺失的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是FDA批准的针对这一特定患者群的首款靶向疗法。 MET 14外显子跳跃缺失是MET突变NSCLC的主要突变类型，也是导致MET通路持续激 ...
食管癌是发病率和死亡率较高的肿瘤之一。根据2020年WHO数据显示，食管癌在全球范围内肿瘤新发人数约60万人，占所有癌种的3.1%，发病率占第8位；新增死亡人数约54万人，占所有癌种的5.5%，死亡率占第6位。对于早期食管癌（仅侵及黏膜或黏膜下层），首选内 ...
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