恩美曲妥珠单抗 (T-DM1)适用于接受了紫杉类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。是一种靶向HER2的抗体－药物偶联物（ADC），含有人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠单抗，该抗体通过稳定的硫醚连接体MCC（4- ...
恩美曲妥珠单抗 (T-DM1)是一种靶向HER2的抗体－药物偶联物（ADC），含有人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠单抗，该抗体通过稳定的硫醚连接体MCC（4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯）与微管抑制药物DM1（美坦辛衍生物）共价结合。 恩美曲妥珠单抗 用法 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是多种激酶抑制剂，能抑制包括FLT3、PKC,C-FOS,MAPK,PDGFR,CDK1,KIT,VEGF等多种激酶活性，也是首个一线治疗FLT3突变AML的靶向药物。据统计，全球三分之一的AML患者携带FLT3基因突变。与其他急性骨髓性白血病患者相比， ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD，KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。Midostaurin抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表 ...
伊沙佐米 /恩莱瑞(IXAZOMIB)是第一个可口服的蛋白酶体抑制剂（(Proteasome inhibitor，以下简称PI），主要用于多发性骨髓瘤的治疗。多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤，发病率在血液系统肿瘤中居第二位，临床表现主要有多发性溶骨病变、肾功能损害、 ...
伊沙佐米 /恩莱瑞(IXAZOMIB)是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样一20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米在体外实验中可介导多种骨髓瘤细胞系凋亡。即使经历多种治疗方案(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的病人体内 ...
维奈克拉 (Venetoclax,商品名:Venclexta唯可来),是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。维奈克 ...
Venclexta/Venclyxto（venetoclax） 维奈托克 是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2蛋白在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂，它的作用靶点除了ALK以外，还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，一项III期临床研究证实，克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS，提高客观缓解率，改善患者生活质量。 ...
Niraparib，中文名为 尼拉帕利 （则乐）主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说，只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同，针对BRCA突变和不突变的患者，都能带来显著获益。 为了验证尼拉帕利对卵巢癌患者的效果，研究人 ...
一项双盲、随机、安慰剂对照的III期试验中，共纳入733例患者，进行随机（2:1）分组，分别接受 尼拉帕尼 （n=487）或安慰剂（n=246）治疗。入组患者的人群特征为：约70%的患者ECOG评分为1；2/3的患者FIGO为III期，1/3为IV期；原发肿瘤的位置包括：卵巢、 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变，这种机制诱发的耐药，可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗，这4个药物在关健指标上均表现优异，无论是 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种可与PD-1受体结合的单克隆抗体，可阻断PD-1与PD-L1、PD-L2的相互作用，解除PD-1通路介导的免疫应答抑制，恢复肿瘤特异性T细胞免疫。中国作为一个肝癌大国，肝癌患者约占全球的45%～50%，因此临床上也非常关注免疫 ...
泊马度胺 （pomalidomide）是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺（pomalidomide）抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种大分子单抗类药物，能够高选择性地结合癌细胞或免疫细胞表面的免疫检查点PD-1，从而释放被PD-1抑制的免疫功能，增强机体抗肿瘤免疫应答，起到强力抗癌的作用。帕博利珠单抗是一种注射液，注射液的剂型为100毫克/4 ...
曲美替尼 是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)＋曲美替尼联合疗法是一种针对有BRAF V600E突变癌症患者的治疗方法。达拉菲尼和曲美替尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2中的不同激酶，适合治疗涉及这一通路的NSCLC、黑色素瘤等癌症。 ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物，发挥抑癌作用，而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2，两者联合能够进一步放大疗效。 靶向 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
卡博替尼 （Cabozanix）是一种针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。 《柳叶刀·肿瘤学》在线发表了一项关于 卡博替尼 在治疗晚期尿路上皮癌（UC）和罕见泌尿生殖系统 ...
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