2005年12月，美国FDA批准 索拉非尼 用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。索拉非尼是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂，可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF，BRAF，突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGF ...
RESORCE研究评估了 瑞格非尼 （Regorafenib）在索拉非尼治疗期间病情进展（耐药）的不可切除性HCC患者的二线治疗中的疗效和安全性。结果提示，瑞格非尼可改善应用索拉非尼耐药患者的总生存（OS）（HR：0.63；单侧检验P0.001）。根据该研究结果，美国FDA ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 适应症 1.用 ...
艾曲泊帕 （eltrombopag）是一款非肽类口服血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，通过与细胞膜上的TPO受体（跨膜区）结合，激活信号转导通路，刺激人类骨髓祖细胞向巨核细胞的分化和增殖，促进巨核细胞成熟，从而增加血小板的生成。重型再生障碍性贫血（SA ...
普纳替尼/ 帕纳替尼 （Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变 ...
Rydapt（ 米哚妥林 ）作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用米哚妥林联合化疗进行治疗。 AML是一 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种抗-程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的药物，通常用于治疗转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌等。目前有研究将帕博利珠单抗应用于经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）的联合治疗中。 如何使用 帕博丽珠单抗 ：推荐剂量：帕 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种可与T细胞表达的PD-1受体结合的单克隆抗体，可阻断PD-1与PD-L1、PD-L2的相互作用，解除PD-1通路介导的免疫应答抑制，包括抗肿瘤免疫应答。 在KEYNOTE-158(NCT02628067)中评估疗效，这是一项多中心、非随机、开 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是一款针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1突变发生在大约13%的胆管癌患者中。IDH1是一种代谢酶，正常情况下能够帮助分解营养物质，为细胞产生能量。当其发生突变时，IDH1导致代谢产物d-2-羟基戊二酸（2-HG）水 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点TKI，靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4，血小板衍生生长因子受体α(PD ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E突变患者的治疗。TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节，抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导，在体外细胞测定中，可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。泊马度胺是一种处方药，与地塞米松联合使用，用于治疗以前曾接受过两种药物治疗的多 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂， ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一个靶向ROS1和NTRK的新型兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂，目前已经在全球多个国家和地区上市，获批用于ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK融合的实体瘤。多项研究不断更新发布的数据持续证实 ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是首个BTK靶向治疗CLL的小分子药物。它的获批，标志着CLL临床治疗的一个重大飞跃，为CLL患者提供了除化疗之外的一种新的一线治疗选择。 依鲁替尼 的适应症： 1.套细胞淋巴瘤(MCL)：MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤， ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易、趋化和 ...
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