泊马度胺 为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛素化并随后被降解,导致 ...
恩曲替尼 是原肌球蛋白受体激酶(TRK)的强效抑制剂,已被证明对携带NTRK基因融合的实体肿瘤具有抗肿瘤活性,包括中枢神经系统(CNS)活性(它具有穿透血脑屏障的能力)。《柳叶刀肿瘤学》发表了一项汇总分析,对携带NTRK1、NTRK2和NTRK3基因融合的转移性 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是全球首个口服的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂。BTK是B细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子,在恶性B细胞(肿瘤细胞)的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性B细胞中的BTK蛋白质,进而抑制肿瘤细胞复制和转移 ...
米哚妥林 (PKC412)是一款酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林还能起到诱 ...
枸橼酸 伊沙佐米 (Ixazomib)是一种蛋白酶体抑制剂,通过抑制多发性骨髓瘤细胞的酶活性从而阻止癌细胞的生长和存活来发挥作用。作为多发性骨髓瘤的二线用药,该药需联合来那度胺和地塞米松治疗多发性骨髓瘤。伊沙佐米的推荐起始剂量为4 mg,在28天治疗 ...
欧洲血液学协会(EHA)第25届大会上公布了评估口服蛋白酶体抑制剂 伊沙佐米 (ixazomib,Ninlaro)治疗多发性骨髓瘤(MM)2项临床研究的结果,包括单药一线维持治疗III期TOURMALINE-MM4研究,以及蛋白酶体抑制剂同类药物转换研究US MM-6。 TOURMALIN ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达 ...
2018年7月31日 哌柏西利 (爱博新)已经在中国上市,为ER+/HER2-晚期乳腺癌的治疗带来新选择,成为中国患者的福音。哌柏西利(爱博新)为CDK4/6抑制剂,抑制CDK4/6-Cyclin D1复合物的活性,阻止肿瘤细胞通过G1-S期的限制点,阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂,可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。 除了作为额外的辅助治 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变,在恶性实体瘤中的发生率约为7%,恶性黑色素瘤中约为40%-60%、甲状腺乳头状癌为30%-80%、晚期结直肠癌为5%-15%、肺癌2%-4%、恶性胶质瘤3%,并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
博舒替尼 是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变,这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生 ...
特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性、进行性和危及生命的纤维化性肺疾病,其特点是肺功能不可逆性下降,预计中位生存期为2-3年。艾思瑞(吡非尼酮胶囊)是首个获批用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的抗纤维化药物。大量国内外研究评估了吡非尼酮的疗效及安全性, ...
卡博替尼 由于其靶点众多,在多种癌症的治疗中都被寄予厚望,目前已经获批用于肝癌、肾细胞癌、甲状腺髓样癌的治疗,在非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤的临床试验也取得优异的效果。而且,卡博替尼对于癌症骨转 ...
卡博替尼 (cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博 ...
维奈托克 (Venetoclax)是一种选择性BCL-2小分子抑制剂。此前1b期研究(NCT02203773)的临床数据显示维奈托克联合阿扎胞苷具有良好的疗效和可接受的安全性。研究评估阿扎胞苷+维奈托克联合方案对比阿扎胞苷+安慰剂(PBO)在不适合强化治疗的初治AML患 ...
菲律宾食品和药物管理局批准, 来那替尼 (奈拉替尼,Nerlynx,neratinib)乳腺癌新药被证明可显著降低侵袭性乳腺癌的癌症复发或死亡风险,用于对早期HER2过度表达/扩增的乳腺癌癌成人患者在完成曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗 来那替尼是一种口 ...
安必素 (Ambisome)是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。Ambisome利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的 ...
FDA于2016年九月正式受理 来那替尼 (neratinib,Nerlynx)的新药申请,这是基于Ⅲ期ExteNET和Ⅱ期CONTROL的研究数据。Ⅲ期ExteNET试验的早期研究结果,来那替尼组的2年无病生存率(DFS)为93.9%,安慰剂组91.6%。而新统计模型,来那替尼的2年无病生存率(DFS ...
Olaparib( 奥拉帕尼 )是首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂PARP抑制剂,其可以抑制肿瘤细胞DNA损伤修复,促使细胞凋亡。但由于正常细胞拥有多种修复DNA损伤的信号通路,一般不受PARP抑制剂影响。但对DNA起修复作用的BRCA基因发生突变的肿瘤细胞 ...
Lynparza( 利普卓 )是一种首创、口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可利用肿瘤DNA损伤修复(DDR)通路的缺陷优先杀死癌细胞,这种作用模式赋予了利普卓治疗存在DNA损伤修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。2020年5月20日,阿斯利康(AZN.US)和默沙东(MRK ...

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