cobimetinib（ 考比替尼 ）Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵 ...
阿比特龙 是一种雄激素生物合成抑制剂，通过抑制CYP17酶(17α-羟化酶/C17，20-裂解酶)，有效阻断睾丸、肾上腺、肿瘤内来源的雄激素生成，使前列腺癌患者血液和骨髓中的睾酮水平降至检测下限，且可以持续维持至治疗结束。 通过两项大型RCT研究(LATIT ...
在ALK的第一代靶向药物克唑替尼耐药之后，是 布格替尼 这款ALK二代药物帮助这部分肺癌患者度过了难关。某杂志公布了ALK的二代靶向药物布格替尼的最终随访结果，我们一起看看具体的疗效数据。 一线治疗PK克唑替尼，优势明显 这是一项代号为ALTA- ...
Brigatinib（ 布加替尼 ）是种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日，美国FDA批准Brigatinib（布加替尼）用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性转移性NSCLC（非小细胞肺 ...
阿昔替尼 （Axitinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），阿昔替尼的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。 K药+阿昔替尼 ...
阿昔替尼 是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR。目前批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗。除了肾癌，这个药还被肿瘤患者尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也 ...
一款新型PARP抑制剂 维利帕尼 Veliparib（维利帕尼）走入人们的视野，这种新药能够治疗多种类型的卵巢癌，并且能够显著提高患者的客观缓解率（ORR），着实是女性卵巢癌患者的一大福音。 1、维利帕尼Veliparib单药治疗复发卵巢癌：客观缓解率为40% ...
维利帕尼 可选择性地抑制PARP的聚合酶活性，而不会将PARP大量捕获到DNA损伤修复的中间体上，这种作用机制使维利帕尼的血液学毒性更小，使其较其他PARP抑制剂更适合与铂类化学疗法联合使用。 一项研究入组患者主要是BRCA突变，HER2-晚期乳腺癌患者， ...
ADMIRAL III期研究(NCT02421939)在复发性/难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）患者中进行了 吉列替尼 与挽救化疗（SC）的对比，基于此研究的中期分析结果，吉列替尼成为首个被批准用于AML单药治疗的FLT3抑制剂。 对诱导化疗难以治愈或首次复发 ...
拉帕替尼 是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于 ...
美国FDA宣布批准 尼拉帕尼 Niraparib扩展适应症，用于治疗接受过3种以上化疗的晚期卵巢癌患者。这些患者的肿瘤为同源重组缺陷（HRD）阳性。HRD定义为携带BRCA基因突变，或者在对铂基化疗产生响应之后疾病继续进展超过6个月的患者中出现基因组不稳定性。 ...
2020年4月29日， 尼拉帕利 （Zejula，则乐）获得FDA批准，应用于对一线铂类化疗完全缓解或部分缓解的晚期卵巢上皮癌、输卵管或原发性腹膜癌的成年患者的一线维持治疗，无论患者是否具有PARP突变（HRD阴性或阳性）。 已获批适应症： （2017年3月 ...
PISCES研究评估了患者对于培唑帕尼和舒尼替尼的选择倾向，为医生在选择治疗药物时提供参考。这项随机、双盲、对照、交叉研究共纳入169例未经治疗的局部晚期或转移性成人肾癌患者，以1：1随机分组，其中一组患者先使用10周舒尼替尼，再给予2周洗脱期，最 ...
2017年欧洲肿瘤内科学会年会(European Society of Medical Oncology,ESMO)主席研讨会上发布的三期临床试验FLAURA结果表明，与当前的标准治疗EGFR-TKI（厄洛替尼或吉非替尼）相比，奥希替尼显示出优越的具有临床意义的无疾病进展生存(PFS)优势。 奥希替尼 ...
Idhifa（ 恩西地平 ）是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。 急性 ...
卢卡帕尼 （Rucaparib）是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA可能无法得到修复，从而导致癌细胞死亡，并可能使得肿瘤生长减缓或停 ...
Belinostat（ 贝利司他 ）是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外，能引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常细胞相 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月，美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂 ...
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma，MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，并在骨髓内恶性增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭。FDA于2015年2月批准Farydak（ 帕比司他 ）联合Velcade(Bortezomib，硼替佐米)和地塞米 ...
低级别浆液性癌（以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤）患者的MAPK信号通路常被异常激活。现有的临床试验和单臂研究表明，MEK抑制可能是一种有用的治疗策略，具有一定的抗肿瘤疗效。曲美替尼是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于治 ...
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