奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 奥拉帕尼 (奥拉帕利)于2014年12 ...
临床上，套细胞淋巴瘤（MCL）是一类不可治愈的B细胞非霍奇金淋巴瘤，多数为高龄患者，不宜接受强化疗或自体造血干细胞移植。目前，苯达莫司汀联合利妥昔单抗（BR方案）、R-CHOP、VR-CAP（硼替佐米、利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素、泼尼松）可作为一线治疗方 ...
近日，FDA批准 伊布替尼 用于一线或多线全身治疗失败的≥1岁慢性移植物抗宿主病(cGVHD) 儿童患者，其制剂类型多样，包括胶囊、片剂和口服混悬剂。 移植物抗宿主病（GVHD）是异基因造血干细胞移植术后并发症和非复发性死亡的主要原因，表现为主要累及皮肤 ...
2022年6月13日， 巴瑞克替尼 获得美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗成人重度斑秃，成为首个在美国获批的斑秃系统治疗药物。巴瑞克替尼是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可阻断一种或多种酶的活性，抑制炎症通路，此前已获批用于治疗类风湿关节炎和特应性 ...
移植后血小板减少包括血小板重建延迟（delayed platelet engraftment, DPE）和继发性血小板减少（secondary failure of platelet recovery, SFPR），其中 DPE 定义为移植后 35 天血小板计数小于 20×10^9/L 或血小板输注依赖，SFPR 定义为因感染、移植物抗宿 ...
2022世界肺癌大会（WCLC）上，1b期CodeBreaK100/101剂量探索研究成果首次亮相，证明了 索托拉西布 联合免疫检查点抑制剂（如pembrolizumab或atezolizumab）在免疫治疗预处理和初治环境中均能产生持久缓解，缓解的中位持续时间达17.9个月。这一研究结果无疑为 ...
根据组织学分型，肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌，非小细胞肺癌占所有肺癌总数的80%以上，随着肺癌的诊治体系日趋成熟，患者的生存率和生存质量得到极大改善，尤其是随着精准医学的发展，基因检测靶点的出现和靶向药的异军突起为肺癌患者进一步提高生存 ...
早在2012年， 卡博替尼 就首次在美国获批上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，而后在几年内又增加了获批适应症，包括接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗（2016年）、晚期肾细胞的一线治疗（2017年）、晚期肝癌的二线治疗（2019年）。但是目 ...
2022年9月21日，美国食品和药物管理局(FDA)加速批准 赛尔帕替尼 selpercatinib (Retevmo, Eli Lilly and Company)用于在先前全身治疗中或之后进展或没有令人满意的替代治疗方案的局部晚期或转移性实体瘤患者，这些患者存在转染过程中基因融合重排列(RET)。 ...
塞尔帕替尼 是一种同类最优的创新药，是具有高选择性和强效的中枢神经系统活性RET激酶抑制剂，目前已被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。我们提供的注册数据的设定日期是原始报告人群（n=5144）的两倍多（n=5316），并更好地描述了长期的 ...
阿培利司 （alpelisib，ALP）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群（FUL）用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除FUL经治患者，因此，FUL经治患者继续应用阿培利司+F ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 乐伐替尼和K药的安全性和 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 用法用量： 帕博 ...
帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 FDA已于2015年2月3日批准辉瑞公司CDK4/6双抑制剂 帕博西尼 与诺华公司来曲唑联合使用作为一种一线疗法， ...
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 给药方式和剂量 卡博替尼 是胃溶片剂和胶囊，空腹服用，亚洲患者单药服用卡博替尼应使用60mg每天的剂量，联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 ...
维奈克拉 （venetoclax）是BCL-2的蛋白的选择性抑制剂。维奈克拉是全球首个获批上市的针对B细胞淋巴瘤-2因子(Bcl-2)的口服靶向药，通过抑制Bcl-2作用，激活内源性线粒体凋亡通路，进而导致癌细胞死亡，减缓疾病进程。 在中国，维奈克拉（唯可来）于 ...
在临床上，靶向疗法在复发难治性急性髓系白血病（AML）的治疗上愈加普及。与常规单纯化疗相比，FLT3激酶靶向性抑制剂在单独使用或联合化疗的条件下，能够显著改善AML患者的生存获益和缓解率。作为一类近期批准用于治疗复发难治性FLT3突变阳性AML的FLT3抑制剂 ...
维奈托克 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞[1]。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性 ...
吉瑞替尼 关键III期临床试验（ADMIRAL）共纳入371例R/R AML患者，分别接受吉瑞替尼（120mg）或SC治疗，研究结果表明，与SC相比，吉瑞替尼可显著延长OS（9.3 vs. 5.6个月）和无事件生存期（2.8 vs 0.7个月），并且可以降低死亡风险36%（HR为0.64）。安全性方 ...
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