非布司他 又名非布索坦,2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准上市,2009年被美国FDA批准上市,2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均 ...
利伐沙班 是全世界适用范围最广泛的非维生素K拮抗剂类新型口服抗凝药(NOAC),已获批11种治疗适应症,是所有DOAC中适应症最多的,也是同类中研究最多的口服因子Xa抑制剂。利伐沙班在不同国家的适应症有所区别。 静脉血栓塞(VTE)包括肺栓塞(PE)和深 ...
阿普斯特 单一疗法作为银屑病的口服用药选择引起了相当大的关注,因其在关键的随机对照试验ESTEEM 1和2中具有良好的疗效和安全性。在真实世界中,有时需要联合生物制剂和常规系统药物来治疗单药治疗无法控制的银屑病。 在加拿大多伦多的两所高等学术医院 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种长效GLP-1,由诺和诺德开发,2017年12月,每周一次的注射剂获美国FDA批准上市,是全球上市的第7个GLP-1药物,第4个长效制剂。索马鲁肽是典型的me-better药物,算是后来者,但临床数据足够靓丽,在与几个主流畅销降糖药 ...
在涉及日本2型糖尿病(T2DM)患者的2期和3期研究中已经观察到曲格列汀药效学的证据,均显示出对DPP-4酶的有效抑制作用。在接受 曲格列汀 单药治疗1周和连续12周的患者中,使用100mg曲格列汀7天后,DPP-4活性的平均抑制率为77.4%,而安慰剂组为2.4%。在使用10 ...
托法替布 是一种小分子药物,通过抑制重要炎症通路JAK/STAT,实现对下游多种炎症细胞因子的产生并降低其水平,理论上可用于治疗自身免疫性疾病或者自身炎症性疾病。在具体实践中,托法替布是第一种用于治疗风湿病的JAK抑制剂,最早获得批准的适应症是类风湿关 ...
比美替尼 Mektovi(Binimetinib)是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶(MEK 1/2)小分子抑制剂,于2018年获批与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗转移性黑色素瘤。比美替尼Mektovi(Binimetinib)的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效, ...
恩曲替尼 是一种可靶向NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此前已报道经组织活检证实的ROS1+NSCLC使用恩曲替尼可取得良好疗效(ALKA-372-001、STARTRK-1/2),BFAST(NCT03178552)。 一项全球开放标签 ...
劳拉替尼 每日使用量是多少?劳拉替尼(Lorlatinib)采用口服给药的方法,每天一次,每次100mg,为了保证药效的持续,患者应在同一时间服用,药物应整个吞下,不要破碎。剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50 ...
威罗非尼 是一款由罗氏公司研发生产的主要用于治疗黑色素瘤的抗癌靶向药物,主要针对的是具有BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤。威罗非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。在国内,威罗非尼获批用于 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,美国于2019年5月批准,欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗,特别是:内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一一个被 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是唯一注册用于治疗肾上腺皮质癌的化合物。米托坦最常与化疗药物联合使用。对于复发或晚期肾上腺皮质癌,推荐将依托泊苷-多柔比星-顺铂治疗联合米托坦(EDP-M)作为一线治疗的首选。在二线治疗中,吉西他滨加卡培他滨或链脲霉素 ...
马法兰 片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。马法兰片单独应用或与其他药物合用,对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。马法兰对部分红血球增多症病人有效,马法兰亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药物。 多发性骨髓瘤:有多种治疗方案,应详细查阅文献 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节,抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导,在体外细胞测定中,可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。另外,泊马度胺还可以抑制来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系的增殖,与地塞米松联合治疗, ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。 我们都知道在服用靶向药的同 ...
依维莫司 是一种mTOR抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是全球首个获批用于ALK融合基因阳性晚期NSCLC患者的靶向药物,在克唑替尼上市之前,ALK阳性晚期NSCLC整体治疗效果不理想,可以说ALK融合基因其实是NSCLC预后不良的因素,但自克唑替尼全球上市之后,ALK阳性晚期NSCLC患者的生存 ...
近十余年来,系统治疗的进展显著改善了转移性结直肠癌(mCRC)患者的生存,但在标准一线和二线治疗失败后,很多基础状态良好的mCRC患者却面临着无药可用的困境。 新型小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 瑞戈非尼 自2017年在我国获批上市以来,已在晚期结直 ...
阿伐曲泊帕 是新一代的TPO受体激动剂,在临床试验中,阿伐曲泊帕(AVA)能快速增加血小板计数(5天之内),并通过长期给药将其维持在目标范围内(50×10^9/L-150×10^9/L),应答率高达90%左右。此外,它没有肝毒性黑框警告,不会螯合多价阳离子,也没有饮 ...
2020年4月8日,Encorafenib 恩考芬尼 获得FDA获批,与西妥昔单抗(Cetuximab)联合,用于已经接受过治疗的BRAF-V600E突变型转移性结直肠癌患者。 Encorafenib( 恩考芬尼 )获批治疗BRAF-V600E突变型转移性结直肠癌,是基于BEACON CRC临床试验。随机平均 ...

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