Idhifa( 恩西地平 )是一种IDH2(异柠檬酸脱氢酶)抑制剂,也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂,它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法,属于代谢疗法,即通过降低致癌代谢产物,阻断促进细胞生长的几种酶,从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。也就是说,如 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)/AXL抑制剂,获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。 研究人员发现, 吉列替尼 在细胞和动物试验中对ALK抑制剂耐药的单突变 ...
Venclexta(Venetoclax) 维奈托克 是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。Venclexta(Venetoclax)维奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡 ...
伊马替尼 在血液病临床上主要用于治疗慢性髓性白血病。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 服用 伊马 ...
《新英格兰医学杂志》发表了意大利GIMEMA协作组Robin Foà教授团队领衔进行的一项多中心2期临床研究。第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼(dasatinib)和免疫疗法blinatumomab,在治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)成人患者时显示出卓越的疗效 ...
抗肿瘤药物 泊马度胺 (pomalidomide)和地塞米松联合环磷酰胺治疗多发性骨髓瘤, 泊马度胺 是第三代免疫调节药物,与地塞米松联用已被证实对复发/难治性多发性骨髓瘤有效。然而,亚洲患者该病例的数据有限。 来自新加坡国立大学癌症中心以及韩国、台湾、 ...
马法兰 于2021年2月26日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准与地塞米松联联合用于成年复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者的治疗。接下来了解一下《Drug Design,Development and Therapy》上发表的一篇有关骨髓瘤新兴疗法的综述——聚焦马法兰:一种治疗骨髓瘤 ...
美国FDA已批准 帕拉西替尼 Pralsetinib用于RET融合阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗,包括此前未接受过系统性治疗的初治患者,以及接受过全身化疗或其它靶向治疗,基因检测检出RET融合的患者。 2020年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布的临床I/II期A ...
拉罗替尼 是目前获批的两种针对NTRK融合实体瘤的靶向药之一,最近发表了拉罗替尼治疗NTRK融合肺癌的数据汇总分析,分析显示 拉罗替尼 治疗NTRK融合阳性肺癌客观缓解率(ORR)达73%,中位无进展生存期(PFS)达35.4个月,中位总生存期(OS)达40.7个月。基线 ...
在既往三项研究中, 恩曲替尼 被证实是一个疗效显着、具有CNS活性的TRK抑制剂;在NTRK融合阳性的实体瘤中,恩曲替尼显示出持久的系统和颅内疗效:患者的ORR为61.2%,DoR达到20.0个月,中位PFS为13.8个月,中位OS为33.8个月,颅内ORR为52.6%。本研究在更大样 ...
2022年2月11日,Spectrum制药宣布美国食品和药物管理局(FDA)已接受对 波齐替尼 (poziotinib)的新药申请(NDA)进行审查,以用于先前治疗过的具有HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 NDA包括来自开放标签2期ZENITH20临床试 ...
II期CodeBreaK100试验中,KRAS抑制剂 索托拉西布 在KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者显示出抗癌活性。2021 ASCO虚拟会议更新了疗效和安全性数据,包括总生存(OS)成熟数据和不同亚组数据。 Ⅱ期CodeBreaK100试验纳入的126例患者中,大多数( ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11,和LIMK1在更高浓度。在BRAF ...
转染重排(RET)抑制剂Selpercatinib( 塞尔帕替尼 、LOXO-292、Retevmo)拟纳入优先审评,适应症包含:(1)RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;2)RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿 ...
在晚期肾细胞癌患者中,已观察到免疫、抗血管生成和信号转导阻滞剂不同组合的治疗方案的临床获益,其中 卡博替尼 和纳武利尤单抗均是获批用于治疗晚期肾细胞癌的疗法,并且已在III期试验中均显示作为单药治疗可改善总生存期,而纳武利尤单抗+卡博替尼治疗既 ...
对于EGFR突变,MET因子失调的非小细胞肺癌患者内皮生长因子受体(EGFR)抑制剂治疗失败后, 卡马替尼 (Capmatinib)联合吉非替尼是一种很有前景的治疗方法。在表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后的非小细胞肺癌(NSCLC)中,发生间充质 ...
易瑞沙 在肺癌治疗中发挥着很大的作用,是一种控制肺癌,治疗肺癌的高效药物,但是每一种抗癌药物都是有着副作用的,易瑞沙也不例外,虽然易瑞沙的副作用相对很小。但是,如果服用方法不正确,服用量过大或或少,将引起一些病症,可能会出现严重的后果,因此 ...
奥希替尼 的药代动力学特点奥希替尼(AZD 9291)是口服不可逆的嘧啶基EGFR-TKI,通过半胱氨酸-797残基与EGFR T790M或EGFR突变形成不可逆的共价键,对EGFR敏感活化突变和T790M耐药突变具有选择性抑制作用。在EGFR重组酶测定中,奥希替尼对L858R和L858R/T790M有 ...
激酶抑制剂埃洛替尼是一种喹唑啉胺,化学名称为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)4-喹唑啉胺。 厄洛替尼 可逆地抑制EGFR的激酶活性,防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导。埃洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21( ...
基于ALTA-1L研究的结果,我国药品监督管理局于2022年3月22日批准 布加替尼 用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗,这一批准为国内广大患者提供了有效的治疗选择。 ALTA-1L研究是一项国际多中心、开放标签、随机Ⅲ期研究,旨在评估与克唑替尼相 ...

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