安立生坦片 / 凡瑞克 (AMBRISENTAN)是一种选择性内皮素受体A(ETAR)拮抗剂,它对ETA受体和ETB受体的亲和力大于4000:1,适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化,已被欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗 ...
Mozobil,中文名为 普乐沙福 ,是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导 ...
来那度胺 是一种具有抗肿瘤活性的小分子化合物,临床主要用于治疗多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症。来那度胺是国内治疗多发性骨髓瘤的一线药物,而且疗效非常好,有效抑制癌症的进一步扩散和转移。 多发性骨髓瘤是一种非 ...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外,该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2 ...
白癜风是一种常见的获得性皮肤色素脱失疾病,白癜风发病的相关因素有很多种,目前大多数研究认为免疫损害、氧化应激、遗传等是其主要发病机制。美国(FDA)已批准Opzelura(ruxolitinib,鲁索替尼)1.5%乳膏用于局部治疗成人和非节段型白癜风12岁及以上的青少 ...
首先,与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样, 图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点,图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR,因此其导致皮疹等不良反应更少,耐受性更好。 其次, 图卡替尼 / 妥 ...
针对BRCA突变或铂类敏感的患者,除了化疗,就是PRAP抑制剂靶向药。 奥拉帕尼 / 奥拉帕利 (LYNPARZA)作为首款PARP抑制剂,一经问世便引来众多关注。2014年12月19日,FDA批准奥拉帕尼单药挽救治疗gBRAC突变且既往接受过≥3种化疗治疗后疾病进展的晚期卵巢 ...
阿杜那单抗 (ADUHELM)主要与AD患者大脑中Aβ蛋白结合,通过激活免疫系统的方法清除这些蛋白,原理其实和过去的很多AD药物相同。终止的原因是,在人体临床试验中它无法达到预期的效果,然而这个药起死回生了,重生的原因是研究人员对患者数据进行重新分 ...
鲁索替尼乳膏 的配方来自鲁索替尼,是JAK1和JAK2激酶抑制剂的专利配方制剂,设计专为局部的外用药膏。2021年09月21日,Incyte宣布美国FDA已批准Opzelura用于轻度至中度特应性皮炎的短期和非连续慢性治疗,具体而言,适用于12岁及以上的非免疫功能低下患 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(JohnsonJohnson)共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批 ...
安杂鲁胺 / 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合,并且能够抑制雄激素受体的核转运 ...
治疗ITP临床上常用的一线药物包括糖皮质激素、静脉注射免疫球蛋白、抗RhD免疫球蛋白,一般用糖皮质激素较多,虽然初始反应率高但是这类药物不良反应多,耐药性高,治疗周期长,所以在临床上专家会建议缩短一线治疗时间,尽早转入二线治疗。二线药物主要 ...
安归宁 (阿那格雷)是一种口服抗血小板聚集药物,为胡磷酸二酷酶抑制剂。盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride),由美国Roberts公司研发,1997年首次在美国上市,商品名Agrylin,是FDA批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。盐酸阿那格雷可以 ...
安杂鲁胺 / 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种新型强效的雄激素受体阻滞剂,作用于雄激素受体信号通路,可竞争性抑制雄激素与雄激素受体结合,进而抑制雄激素受体核移位以及雄激素受体与DNA的相互作用以达到阻断雄激素受体的信号通路的目的。在初步分析中 ...
2020年4月15日,复星医药引进的口服药物 阿伐曲泊帕 片在国内获批,适应症为择期行诊断性操作或者手术的成年慢性肝病(CLD)患者相关的血小板减少症(CLDT)。此前,2018年5月,阿伐曲泊帕获得美国FDA上市批准,用于CLD相关血小板减少症的成年患者。 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)是首个(first-in-class)EGFR酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗EGFR外显子20插入突变的、非小细胞肺癌。2021年10月,FDA批准莫博替尼用于治疗铂类化疗后进展的、EGFR外显子20插入突变的、非小细胞肺癌。 《莫博替尼治疗 ...
艾曲波帕 由一种叫做eltrombopag的活性物质组成,是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过诱导骨髓干细胞的增殖来帮助增加血细胞的生成。艾曲波帕以片剂形式提供,供口服。该药的推荐剂量是每天一次空腹服用50毫克药片。 美国食品和药物管 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准,用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显 ...
普纳替尼 (Ponatinib),是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对 ...
奥拉帕利 / 奥拉帕尼 (LYNPARZA)用于BRCA突变转移性胰腺癌一线维持治疗,可显著延长无进展生存期。有着“癌王”之称的胰腺癌也被拿下,恭喜奥拉帕利再下一城。奥拉帕利在适应症拓展方面捷报频传,此外,在多个国家的市场也表现强劲,2018年全球销售额直 ...

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