RET基因的融合和突变是多种癌症的驱病基因,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌,其他癌种中,结直肠癌、乳腺癌和胰腺癌也能观察到低频率的RET基因改变。在非小细胞肺癌中,RET的融合约占了1~2%。 普雷西替尼 Gavreto(Pralsetinib)是一种针对RET改变的靶 ...
拉罗替尼 是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本 ...
奥西替尼 / 泰瑞莎 (AZD9291)成为许多EGFR阳性晚期肺癌患者的“神药”,解决了不少患者第一代靶向药耐药的问题。其实,奥西替尼并未就此止步。 在美国加州举行的第20届国际肺癌大会(ILCC)上,斯坦福大学肿瘤学教授Heather Wakelee博士揭晓了 奥西 ...
美国罗氏制药Genentech宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予其公司广谱抗癌药多激酶抑制剂entrectinib( 恩曲替尼 ,RXDX-101))的新药申请(NDA)的优先审查指定。适应症是作为对具有NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤的选定成人和儿童患者,以及 ...
奥西替尼 / 泰瑞莎 (AZD9291)无论是对比一代药物易瑞沙等靶向药,还是对比化疗,奥西替尼的副作用都非常小。显著副作用发生比例:奥西替尼34%,一代药物45%。奥希替尼23%,化疗47%。如果遇到副作用,可按如下方法处理。 奥西替尼 / 泰瑞莎 副作用 ...
恩曲替尼 是一个靶向ROS1和NTRK的新型兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂,目前已经在全球多个国家和地区上市,获批用于ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK融合的实体瘤。多项研究不断更新发布的数据持续证实,恩曲替尼具有深度、持久 ...
UNITUXIN (DINUTUXIMAB)是一种GD2-结合单克隆抗体适用与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),白介素-2(IL-2),和13-顺-视黄酸(RA)联用,为一线多药,多模式治疗前实现至少部分缓解反应有高风险神经母细胞瘤儿童患者的治疗。2015年3月10日,美国FDA批 ...
达拉非尼 和曲美替尼分别是诺华研发的BRAF V600E、MEK抑制剂,分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶-分别为BRAF和MEK1/2-在RAS/RAF/MEK/ERK途径中,达拉非尼抑制BRAF V600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAF V600E的癌 ...
UNITUXIN (DINUTUXIMAB)作为二线疗法治疗主要发生在儿童的一种罕见癌症—神经母细胞瘤(neuroblastoma)。FDA批准Unituxin的同时也奖给United Therapeutics公司一张罕见儿科疾病优先评审奖券。Unituxin是一种能和神经母细胞瘤细胞表面结合的抗体。据FDA ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种高度选择性和有效的口服药物,适应症有三个:晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。在临床试验中,使用塞尔帕替尼都发挥了积极的效果。 全球性I期/I ...
EGFR敏感突变的肺癌患者,一线直接使用AZD9291的无进展生存期高达18.9个月,而作为对照组的易瑞沙无进展生存期仅为10.2个月。也就是说, 奥希替尼 / 奥西替尼 (AZD9291)并不是一定在易瑞沙耐药之后使用,还可以直接一线使用,这个FLAURA临床试验就向全世 ...
一项开放标签的Ⅱ期研究在国内的多家中心开展,研究纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者,其中包括RET融合阳性的NSCLC。治疗方案是selpercatinib( 塞尔帕替尼 )160 mg口服每日2次,28天为1个周期,用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性、撤回知情同意或 ...
奥希替尼/奥西替尼 (AZD9291)个对中国肺癌患者极其重要的靶向药物终于修成正果,迈进了一线治疗。毫不夸张地说,此次奥希替尼/奥西替尼的获批,意味着中国的肺癌患者们跨入了一个全新的靶向抗癌时代!从神秘代码“AZD9291”到今天奥希替尼/奥西替尼里程 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
血小板生成素受体激动剂(TPO-R)是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物,而 罗米司亭 (NPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种第二代TPO-R药物,也是FDA批准的首个升血小板药物,每周一次的皮下注射,模仿人体的天然TPO,特别针对提高患者体内血小板数量,并且能长期 ...
MET基因定位于人类7染色体,表达为单次跨膜的受体酪氨酸激酶。其配体HGF通过与MET结合可激活下游信号通路。 卡马替尼 (Tabrecta、capmatinib、INC280)是一种具有口服活性的,选择性的,ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对MET突变(包括由第14外显子跳跃产生 ...
免疫性血小板减少症大部分可以自愈,但有少数情况可以发展为慢性疾病,甚至发生严重的出血事件,需要进行药物治疗。 罗米司亭 (NPLATE/ROMIPLOSTIM)就是其中一种有效且安全的治疗方法,最近Lancet上一个3期临床试验用数据为此提供了有力的证据。罗米司亭 ...
吉非替尼片的药物成分主要为 吉非替尼 ,吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并 ...
奥希替尼 ,是近年来“替尼类”药物家族中受关注度较高的品种之一。奥希替尼为不可逆EGFR-T790M抑制剂,基于II期临床的客观缓解率和持续应答时间等数据,获FDA快速批准上市,用于治疗接受EGFR-TKI治疗后EGFR-T790M突变的NSCLC。 AURA/AURA2:针对41 ...
奥希替尼 / 泰瑞沙 (AZD9291)为美国食品药物管理局(FDA)于2015年批准的唯一的第3代ECFR一TKI,用于治疗经第1代或第2代ECFR-TKIs治疗时或治疗后出现的疾病,且适用于ECFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的二线治疗,以及EGFR外显子19缺失或 ...

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