康奈非尼 是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。 康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为 ...
厄达替尼 (erdafitinib)是一种每日一次的口服FGFR激酶抑制剂,经美国FDA批准用于治疗具有易感FGFR3或FGFR2基因改变且在至少一条线期间或之后有进展的局部晚期或mUC成人含铂化疗,包括新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。 厄达替尼 获批是基于一项II期临 ...
2019年11月20日, 恩杂鲁胺 在中国获批,用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。2019年12月16日,美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对)前列腺癌(mCSPC ...
阿比特龙 (商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro)用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生,以减缓或阻止癌细胞的扩散。 奥拉帕利联合 阿比特龙 ,在 ...
阿昔替尼 ,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能一直MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦 ...
舒尼替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制肿瘤新生血管发挥治疗效果。自从2006年被美国食品与药品管理局(Food And Drug Administration,FDA)批准上市以来,舒尼替尼就成为转移性肾细胞癌(metastatic renal cell carcinoma,mRCC)的一线治疗药 ...
乐伐替尼 是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。 ...
瑞格菲尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂,能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外,该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括TIE-2,RAF-1,BRAF V600,KIT,RET, ...
图卡替尼 (tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可 ...
拉帕替尼 (lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C。 拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度 ...
2018年7月31日,中国食品药品监督管理总局(CFDA)正式批准国内首款CDK4/6抑制剂— 帕博西尼 (中文商品名:爱博新,英文名:Ibrance)上市。用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用 ...
去纤苷 (Defibrotide,产于意大利)是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。近年来,多个临床研究结果说明去纤苷是预防和治疗HVOD安全有效的药物。去纤苷是目前公认的治疗造血干细胞移植(HSCT)后肝静脉闭塞病(HVOD)最有前景的新药。基于其 ...
安必素 为注射用两性霉素B脂质体,1990年在欧洲首次上市,是世界上首个药物脂质体制剂。在全球二十几个国家和地区上市,可用于患有深部真菌感染的患者。 安必素(AmBisome)在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上,与两性霉素B的去氧胆酸盐(AmB-D) ...
2020年8月26日,国家药品监督管理局(NMPA)批准 普乐沙福 注射液联合G-CSF用于多发性骨髓瘤(MM)患者动员造血干细胞(HSC)进入外周血,以便于完成HSC采集与自体移植。普乐沙福最早在欧美获批,联合G-CSF用于接受自体造血干细胞移植(ASCT)的非霍奇金淋巴瘤 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免疫调 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)作为一种Michael受体,可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤 ...
罗米司亭 是一种Fc肽融合蛋白(肽类抗体药物),通过TPO受体使血小板生成增加。罗米司亭每周皮下注射一次,在HSCT中极为方便,尤其是在肠道GvHD患者中。 在一项1/2期多中心单臂开放试验中,研究了 罗米司亭 对异基因HSCT后输血依赖性血小板减少患者的安 ...
阿伐曲泊帕 是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体(TPO-R)激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的产生。 血小 ...

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