拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的高选择性TRK抑制剂。Larotrectinib（拉罗替尼）在NTRK融合阳性的局部晚期或转移性胃肠道（GI）肿瘤患者中可产生持久的反应，特别是对于结直肠癌患者。 从扩展的数据集中报告了拉罗替 ...
尼鲁米特 (Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链。 前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物，也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。NTRK基因可与其他基因融合，产生异常蛋白（TRK融合蛋白），进而促进肿瘤的生长和扩散 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗 ...
阿伐普替尼 （AYVAKIT，Blueprint Medicines）获批用于携带罕见突变的胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。FDA授予了其优先审查和突破性治疗，是首个被批准用于具有PDGFRA外显子18突变的GIST患者的靶向疗法。 NAVIGATOR（NCT02508532）临床试验。该研究是一 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 目的：评价口服 拉帕替尼 治疗人表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。 方法：回顾性分 ...
莱特莫韦 (AIC-246)是一种靶向UL56病毒亚基的CMV终止酶抑制剂，可有效预防CMV感染，具有良好的耐受安全性，且未显示出血液毒性或肾毒性。莱特莫韦是一种针对人CMV的高度特异性抗病毒剂，其通过抑制CMV终止酶复合物而具有独特的作用机制。 追溯到最早的异基因 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)作为一种口服的免疫调节剂在多种血液系统恶性肿瘤的治疗中发挥重要作用。套细胞淋巴瘤（MCL）是一种罕见的成熟淋巴瘤，约占所有非霍奇金淋巴瘤（NHL）的6％，并以CCND1-IGH易位t（11;14）（q13;q32）为特征，导致cycli ...
丙卡巴肼 胶囊属于一种烷化剂药物，也是一种周期非特异性抗肿瘤药，在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌（例如多形性胶质母细胞瘤）。据文献报道，该产品的抗肿瘤作用机制为：药物进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基，再与DNA ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)可抑制某些造血系统肿瘤细胞（包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞）的增殖，提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能，提高自然杀伤T细胞的数量，通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的 ...
2018年Verastem公司的 杜韦利西布 Duvelisib，一款PI3K蛋白激酶的创新口服抑制剂，用于治疗三种淋巴瘤，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及滤泡性淋巴瘤（FL）。 PRIMO剂量优化队列包括33例患者，每日两次接受 杜韦利西布 25mg或 ...
阿卡替尼 作为二代BTK抑制剂，是阿斯利康公司首个在血液肿瘤领域的重磅产品，已在76个国家获得治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的监管批准，在37个国家获得治疗复发难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）患者的监管批准，分别在25个国家和13个国家获得报销。 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。 多项研究表明，HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表 ...
厄达替尼 （Erdafitinib，商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种非甾体芳香酶II型抑制剂，可抑制雌激素信号通路。其关键作用机制是可逆性竞争抑制芳香化酶，从而阻止了睾丸激素转化为17-β-雌二醇(E2)，而不会影响其他类固醇的水平。一些体外和体内模型以及临床研究已经证明雌激素 ...
波齐替尼 Poziotinib（HM781-36B）是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂，Poziotinib符合二室模型一级消除动力学，半衰期6.6小时，平均分布体积164升，平均表观清除率34.5升每小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。 一项韩国的2期临床试验，纳入 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂乳腺肿 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（JohnsonJohnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个 ...
巴瑞克替尼 是JAK抑制剂，适用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）的成年患者。2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患 ...
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