恩曲替尼 是第二款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂，与拉罗替尼最大的区别在于，这同时也是一款疗效非常出众的第一代ROS1抑制剂，有效弥补了克唑替尼在治疗脑转移患者时的乏力。 2022年4月1日，《临床癌症研究》杂志上发表一篇关于 恩曲替尼 的最新报道，在 ...
索托拉西布 在局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中表现出阳性的表达的优势，具有快速、深入和持久的抗癌活性，并且每日口服制剂一次。2021年5月，索托拉西布成为第一个获得监管部门批准的KRASG12C抑制剂，其在美国获得加速批准。 2022年9月12日 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
塞尔帕替尼 是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RearrangedDuringTransfection,RET)激酶抑制剂，同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂，通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。该药已先后获得美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评审批资格，并 ...
卡博替尼 （cabozantinib），俗称XL184，是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药（小分子酪氨酸激酶抑制剂）。卡博替尼已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤以及骨转移瘤中，显示了较好的疗效。可能正是 ...
卡马替尼 （Capmatinib，INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物（2020.5），获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接受过治 ...
Lorlatinib（ 劳拉替尼 ）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 劳拉替尼 被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾 ...
吉非替尼 （Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI，属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者， ...
奥希替尼 作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），是治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的关键药物。 FLAURA研究中，与第一代EGFR-TKIs相比，奥希替尼获得了最佳的无进展生存期（PFS 18.9月）风险比（HR=0.46），也是目前第一个明确OS（38 ...
特罗凯 (tarceva,Ellotini)是罗氏制药公司生产的，通常不需要在一线治疗。特罗凯的方法是通过抑制EGFR细胞中的酪氨酸激酶活性来抑制肿瘤生长，而酪氨酸激酶是EGFR细胞中的重要组成部分。特罗凯-Giositin联合治疗能显著延长患者无进展生存时间。特罗凯联合方 ...
布加替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。 研究共纳入275例患者，所有患者被随机分为两组，分别接受 布加替尼 （n=137）或克唑替尼（n= ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。 即使是在全部非小细胞肺癌靶向药物之中横向对比， 克唑替尼 （Crizotinib，Xalkori）也是一款值得重点关注的好药、重点药。作为一款从开 ...
帕尼单抗 (Vectibix)与正常和肿瘤细胞表面的的EGFR特异性结合，竞争性抑制对EGFR与其配基的结合。非临床研究显示，帕尼单抗与EGFR结合阻止配体诱导的受体磷酸化和受体相关激酶的激活，导致细胞生长的抑制、诱导凋亡、减低促炎性细胞因子和血管生长因子生成以 ...
Vabysmo 是首个被设计用于眼内治疗的双特异性抗体药物，靶向VEGF和Ang-2（抑制血管生成素-2--Ang-2）两条途径，这2种途径可驱动多种视网膜疾病，包括nAMD和DME，VEGF和Ang-2会协同驱动病理性血管通透性和不稳定性、导致异常的血管生长和液体渗漏以及介导炎症 ...
Bylvay 是美国首个获批的用于治疗所有亚型的进行性家族性肝内胆汁淤积症(PFIC)瘙痒的药物。Bylvay是一种有效的、每日一次的、非全身性回肠胆酸转运抑制剂，在小肠局部起作用。 PFIC是一种罕见的、具有毁灭性的疾病，会影响儿童，导致进行性、危及生命的 ...
莫格利珠单抗 （mogamulizumab）是一款CCR4靶向抗体，曾获FDA突破性疗法认定和优先审评资格，并已在美国获批上市，用于治疗蕈样真菌病（MF）或塞扎里综合症（SS）成年患者。 莫格利珠单抗 （KW-0761）是由Kyowa Hakko Kirin公司研发的人源化CC趋化因子 ...
阿那莫林 ，是一种新型、口服、选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素，Anamorelin可以改善癌症恶病质患者 ...
塞替派 是乙烯亚胺类烷化剂抗肿瘤药，属于细胞周期非特异性药物，可快速通过血脑屏障，作用于全身肿瘤。同时具有显著的骨髓抑制效应。 塞替派 不易被消化道吸收，注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%，表观分布容积为0.3~1.6 L/kg，可以很 ...
雷莫芦单抗 （IMC-1121B）是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导。 雷莫芦 ...
2022年4月15日，胰腺癌治疗药物 盐酸伊立替康脂质体注射液 获得中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准，与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于治疗接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。伊立替康脂质体注射液作为一款转移性胰腺癌治疗药物，早 ...
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