瑞卢戈利 (RELUGOLIX)获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。 瑞卢戈利 是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。 批准是基于开放标签3期HERO临床试验的结果。试验中，930例需要至少1年雄激素阻断治疗的男性患者，他们要么在放疗或手术治疗 ...
由康奈非尼Braftovi联合Mektovi和Erbitux组成的三联疗法在先前未经治疗的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者显示出显著疗效和可控的安全性。 NCHOR-CRC试验(NCT03693170)的第1阶段纳入了41名患者，他们接受了 康奈非尼 Braftovi、Mektovi和Erbi ...
洛拉替尼 /劳拉替尼(LORLATINIB)一代、二代和三代ALK-TKI就作用机制而言，确实存在很大差别，究其原因与分子结构的差异相关。一代和二代ALK-TKI均为长链状结构，而三代ALK-TKI洛拉替尼为独特的小分子大环酰胺结构。这一独特的分子结构决定了洛拉替尼可 ...
卡培他滨 是一种新型氟尿嘧啶类化疗药物，在体内经过三步酶链反应，最终被胸苷磷酸化酶转化成5-氟尿嘧啶发挥作用。胸苷磷酸化酶在代谢旺盛的肿瘤组织中异常增高，高于正常组织3～10倍，使得卡培他滨具有了靶向抗肿瘤作用。 卡培他滨是蒽环类和紫杉 ...
卡博替尼 已经通过FDA批准在美国上市，治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌，以及晚期一线或二线治疗肾细胞癌。此外，卡博替尼还先后在欧盟、日本等上市。苹果酸卡博替尼胶囊还可用于治疗进展性、转移性髓样甲状腺癌。除此之外，它在治疗非小细胞肺癌 ...
洛拉替尼 /劳拉替尼(LORLATINIB)主要有二类特有的不良反应，中枢神经系统影响和高脂血症。 中枢神经系统影响：ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示， 洛拉替尼 可以穿透血脑屏障，在脑组织和脑脊液里 ...
吉非替尼 是第一代EGFR-TKI，也是EGFR突变阳性晚期NSCLC的一线标准治疗之一，这项来自印度多中心的Ⅲ期临床研究，旨在评估在一线口服吉非替尼基础上联合培美曲塞+卡铂化疗是否可以提高治疗效果。 研究纳入未经治疗、具有EGFR敏感突变（19、21或18外 ...
依普利酮 (EPLERENONE)是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果，不良反应比较少，耐药性好，是螺内酯的良好替代药物 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。 在PREVAIL中，1717名化疗初治患者被随 ...
依普利酮 (EPLERENONE)化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出，67%经由尿液排出，半衰期为4-6 h，较螺内酯(13.8-16.5h ...
来自一项日本的开放、随机、多中心、Ⅱ期临床研究表明，对于EGFR突变的非鳞非小细胞肺癌（NSCLC）患者， 厄洛替尼 和贝伐珠单抗联合方案可能成为一线治疗的新选择，但该方案仍需要更多的研究予以确认。 随着表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR- ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者（AML），并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症（SM），其包括侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM），伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症（SM-AHN）和肥大细胞白血 ...
阿来替尼 是第二代ALK-TKI，在研发之初，从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选，得到先导化合物，通过重塑3D结构进一步的优化，提高阿来替尼与ALK-TKI结构域的结合力与选择性。阿来替尼专为ALK通路设计，且IC50更低，抑瘤能力更强。与克唑替尼 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 晚 ...
伏立康唑 (VORICONAZOLE)是一种广谱的三唑类抗真菌药，随着伏立康唑临床应用的逐渐增多，其不良反应也屡见不鲜，但在临床上并未予以足够的重视，临床医生更多怀疑的是病情进展或合并其他疾病，如果予以相应处理反而会加重患者的负担。而且，真菌感染的 ...
全球III期临床试验已经证明了间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKIs)的有效性。然而，临床研究是针对满足一定纳排标准的患者，与真实世界的患者略有不同，这些药物在临床实际应用中是否同样有效仍然是未知数。该研究旨在评估 阿来替尼 在真实世界 ...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI，是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患 ...
阿培利司 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗PIK ...
伏立康唑 (VORICONAZOLE)是FDA于2002年批准的一种广谱三唑类抗真菌药，治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）、由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。其作用机制为抑制CYP450依赖性14α-羊毛甾醇脱甲基酶 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是杀虫剂二氯二苯基三氯乙烷(DDT)。o,p’-DDD在DDE(1,1-(o,p’-二氯二苯)-2,2二氯乙烯)和DDA(1,1-(o,p’-二氯二苯)中由肾上腺细胞的线粒体代谢乙酸)分别通过α-羟基化和β-羟基化。此外，通过细胞色素P540(CYP450)获得的DDA的 ...
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