卡博替尼 （cabozantinib）又名“XL184”，由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AX ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 临床前和早期临床数据 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉）。公开资料显示，该产品具有新型抗CMV的作用，通过抑制巨细胞病毒末端酶复合物的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，从而发挥抗病毒的作用。与DNA聚合酶抑制剂的不同之处在于，来特莫 ...
帕尼单抗 是全人源化单克隆抗体，靶向表皮生长因子受体（EGFR），现在已批准用于治疗结直肠癌。研究帕尼单抗治疗的过程中发现了结直肠癌生物标志的关键信息。 靶向治疗是转移性结直肠癌治疗的一个重要选择，靶向EGFR和VEGF的单抗现在已获批准。西妥昔单 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，每周皮下注射一次，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。于此同时，semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。 STEP 1是在亚洲、 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (sot ...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 一项关于 ...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E（即Val600Glu）或BRAFV600K（即Val600Lys）突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。 GOG281是一项 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。 厄达替尼 还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。 2019年4月12日，美国FDA批准了 厄达替尼 用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化 ...
FDA批准RET抑制剂Retevmo(selpercatinib， 塞尔帕替尼 ，LOXO-292)作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者，且不限癌种，这意味着RET基因融合实体瘤的春天来了，该适应症在基于客观缓解率（ORR）和持续反应时间(DOR)的基础上加速了此次批准。 ...
阿培利司 (alpelisib）属于PI3K抑制剂，已于2019年5月，获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，与氟维司群（fulvestrant）联合用于治内分泌治疗进展的HR+/HER2-、携带PIC3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。 适应症：用于经基于内分泌的治疗方案治疗后 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第 ...
司美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，为针对RAS-RAF-MEK-ERK（MAPK）通路下游效应蛋白MEK的抑制剂，可以针对多种携带该通路基因突变的肿瘤类型。 2020年4月10日， 司美替尼 通过美国食品药品监督管理局（FDA）的优先审批程序，被授予了突破性疗法认证和孤儿药 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。化疗联合使用 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者， ...
恩西地平 （enasidenib）是美国已批准的口服IDH2抑制剂，用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性（R/R）AML成年患者。在临床研究中，恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平，并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。 一项纳入了199例复发 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 BREAKWATER是全球多中心、开放标签、 ...
帕比司他 (Panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 帕比司他（Panobinostat Lactate），商品名Far ...
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