艾曲波帕 （REVOLADE/PROMACTA，eltrombopag）是一种促血小板生成素受体激动剂，适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。血小板减少症并不罕见，是一种发生于儿童、成 ...
利伐沙班 是一种新型的口服抗凝药，临床被广泛应用治疗多种血栓栓塞性疾病，常见的有非瓣膜性房颤、深静脉血栓、膝或髋关节置换术后等，与传统的抗凝药相比其具有抗凝作用更明显，安全性更高的特点，而这与其独特的抗凝机制相关。活化因子FXa是人体抗凝 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕，此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶（HDAC）发挥作用，对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。在治疗复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）上，帕比司他联合卡非 ...
鲁比卡丁 是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是FDA批准的首款也是目前唯一一款携带特定突变的（MET外显子14跳跃突变）晚期NSCLC靶向药物。FDA批准口服MET抑制剂Tabrecta（Capmatinib）上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患 ...
氨己烯酸 （喜保宁）为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。氨己烯酸作为辅助治疗，用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者，特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部分性发 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是精准的MET突变抑制剂，在MET 14跳突NSCLC的治疗中表现出非常好的抗肿瘤活性。GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在初治和经治患者的ORR分别达到67.9%和40.6%，中位OS分别为20.8个月和13.6个月。就安全性来看，卡马替尼的 ...
阿那莫林 (Anamorelin，Adlumiz)对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种白细胞介素-1受体拮抗剂，Anakinra耐受性和安全性较好，并可以降低患者的高敏C反应蛋白（hsCRP）和IL-6的水平，或有潜在疗效，支持进一步开展临床研究。 ACTION是一项多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照的先导试验 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是通过基因重组技术产生的人白介素1受体拮抗剂。阿那白滞素（anakinra）目前已被批准用于治疗系统性青少年特发性关节炎和成人Still病。这项发表在风湿病顶级期刊Arthritis Rheumatol上的II期研究比较了阿那白滞素与曲安奈德治疗痛 ...
银屑病俗称牛皮癣，是一种慢性炎症性皮肤病，病程较长，有易复发倾向，有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主，对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑，鳞屑为主，全身均可发病，以头皮，四肢伸侧较为常见，多在冬季加重。 阿普斯特 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(XOSPATA)用于伴FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML），强调剂量为120mg/日。吉瑞替尼为一种新型、强效、高选择性、第二代I型口服FLT3/AXL抑制剂，与Ⅱ型抑制剂的区别在于吉瑞替尼对FLT3-ITD、TKD突变均有效。国际性、前瞻性 ...
阿普斯特 是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年 ...
巴瑞替尼 Baricitinib是一款每日一次的口服JAK抑制剂，它已经获得美国FDA的批准，治疗对TNF抑制剂疗法反应不足的中重度活动性类风湿性关节炎患者。JAK蛋白激酶家族包括JAK1、JAK2、JAK3、和TYK2四个成员。它们在介导炎症性细胞因子的信号传递方面起到重 ...
非布司他 是黄嘌呤氧化酶（XO）的非嘌呤选择性抑制剂，主要通过抑制嘌呤代谢中的XO抑制尿酸的生成。非布司他对氧化型和还原型的XO均有显著抑制作用，应用非布司他治疗可降低动物和人类的血清尿酸水平。 临床应用注意事项 痛风发作 在患者开 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(XOSPATA)是一种口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，在携带FLT3mut的复发/难治性AML患者中表现出抗白血病活性。2021年EHA报道了ND AML患者接受每日一次吉瑞替尼口服+标准化疗的I期研究最新结果。 如之前在Pratz et al.Blood 20 ...
目前国内已上市的抗肺纤维化药物包括 尼达尼布 和吡非尼酮，尼达尼布最初是被开发用于抗肿瘤非小细胞肺癌治疗，但后续在临床试验中被发现具有一系列抗纤维化作用，吡非尼酮是全球首个获得批准用于治疗IPF的药物，两者均能延缓IPF的疾病进展，但不能逆转 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该 ...
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