Xeljanz的活性药物成分为tofacitinib（ 托法替尼 ），它是一种口服JAK抑制剂，可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT通路，该信号通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。托法替尼是欧盟 ...
在RA-ILD模型小鼠-SKG小鼠的研究发现，JAK抑制剂 托法替布 可显著减轻间质性肺疾病（ILD）表现，机制可能与促进骨髓来源的抑制性细胞（MDSCc）增殖、抑制Th17细胞分化相关。另有研究则发现，JAK2抑制剂可逆转IL-17A导致的成纤维细胞增殖、转分化和分泌基 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)是VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶ATP结合域的小分子抑制剂。对血小板衍生生长因子（PDGFR）和c-KIT（CD117）的作用有限。可以干扰肿瘤生长、增殖、转移和血管生成过程。 肾细胞癌（简称肾癌）是泌尿系统中恶性 ...
表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞表面均有表达。 厄洛替尼 可以可逆的抑制EGFR的激酶活性，阻止受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号。胰腺癌是一种常见的胰腺肿瘤，恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤。 ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 肾细胞癌是最常见的肾癌类型，使用小 ...
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因第1位。其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约有75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。厄洛替尼是高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是治疗化疗 ...
一项3期，随机，双盲，安慰剂对照，事件发生时间（time-to-event）研究（PREVENT[Prevention of Relapses in Neuromyelitis Optica]），以评估 依库珠单抗 在AQP4-IgG阳性NMOSD患者中的疗效和安全性。 在这项随机双盲事件发生时间（time-to-event） ...
Heads Up研究为一项多中心、随机对照研究，共纳入692名中重度特应性皮炎患者，随机接受JAK抑制剂 乌帕替尼 30mg，每天一次或度普利尤单抗治疗，直接头对头比较两种药物的疗效。研究采用湿疹面积及严重程度指数（EASI）来评价皮疹严重程度，采用最严重瘙 ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(P ...
乐伐替尼 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)在联合免疫治疗的过程中，作为酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3。由于VEGF/VEGFR的结合被抑制，所产生的免疫协调，使得PD-1抗体药物所带来的免疫应答以最恰当 ...
2021年10月29日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA批准STAMP抑制剂 Scemblix （asciminib）上市，用于治疗慢性髓系白血病（CML）的2种不同适应症：先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢 ...
乐伐替尼 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 ...
HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例，虽然靶向HER2单克隆抗体显着改善了患者预后，然而转移性HER2阳性乳腺癌的有效治疗仍然是未满足的临床需求。美国已FDA批准Margenza(Margetuximab)联合化疗治疗成人转移性HER2阳性乳腺癌，这些患者之前至少已接受过 ...
索拉非尼 / 多吉美 (SORAFENIB)是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非 ...
Umbralisib（ 厄布利塞 ）是一种激酶抑制剂，可抑制PI3K-delta和酪蛋白激酶CK1-epsilon。厄布利塞umbralisib（商品名Ukoniq）获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于治疗以下适应症：既往接受过至少1种包含抗CD20治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤 ...
索拉非尼 / 多吉美 (SORAFENIB)是一种多激酶抑制剂，通过阻断机体恶性肿瘤细胞的信号通路，抑制肿瘤血管的生长，从而杀死恶性肿瘤细胞。 一项试验研究了既往试验中使用索拉非尼治疗的患者基线特征3。它对比IMbrave150、OPTIMIS和GIDEON研究中的患者 ...
与目前获批的单克隆抗体PCSK9抑制剂的细胞外抑制不同， Inclisiran 可抑制肝细胞内PCSK9的合成。Inclisiran是一种双链siRNA，可利用RNA干扰内在过程并阻断PCSK9的肝细胞生成。Inclisiran进入血液后，首先和N-乙酰半乳糖胺（GaINAc）以及肝细胞膜上的去唾 ...
Cosela （Trilaciclib）是一种首创的（first-in-class）短效CDK4/6抑制剂，动物研究发现Cosela通过短暂的G1阻滞,降低了骨髓造血千细胞的复制负担,从而缓解了骨髓造血干细胞的耗竭,实现化疗期间保护造血干细胞、前体细胞和免疫系统的功能。细胞周期抑制 ...
瑞戈非尼 / 拜万戈 (REGORAFENIB)用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）和胃肠道间质瘤（GIST）两项适应证。瑞戈非尼的获批上市为mCRC患者带来了新的希望，它打破了中国mCRC患者在经过现有标准治疗后进展无药可用的状况，是mCRC靶向治疗的重要进展。 是一 ...
Thyrogen （thyrotropin alfa，促甲状腺激素α）是一种用于甲状腺分化癌治疗的辅助诊断制剂，可以帮助诊断甲状腺类疾病。促甲状腺激素α可与甲状腺的上皮细胞或甲状腺分化癌组织上的部分激素受体结合，进而刺激碘离子的摄取及刺激甲状腺荷尔蒙的合成、 ...
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