喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)通常用于癫痫部分性发作，也可与其它抗癫痫药合用治疗难治性癫痫。还可用于儿童Lennox-Gastaut综合征和West综合征(婴儿疼挛症）。对癫痫小发作、肌昨挛性发作无效。 喜保宁 为γ-氨基丁酸（GABA）的类似物，能特异 ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。对于研究的246例NSCLC患者，结果显示，无论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2Ⅱ期 ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)的标准给药方案：750mg每天一次，空腹（餐前1小时或餐后2小时）口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重，ASCEND-4临床中腹泻85%（3-4级5%），恶心69%（3-4级3%）和呕吐66%（3-4级5%），导致减量甚至停药。 一项健康人 ...
阿那格雷 /安归宁(XAGRID)被广泛用于治疗骨髓增生性疾病的血小板增多症，但目前关于其长期使用的疗效和毒性的信息有限。这项前瞻性研究调查了阿纳格雷特在两年治疗期间的临床毒性和疗效。 瑞典骨髓增生性疾病研究小组进行了一项多中心、开放性、第 ...
阿那格雷 /安归宁(XAGRID)是一种口服抗血小板聚集药物，为胡磷酸二酷酶抑制剂。是FDA 批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。盐酸阿那格雷可以治疗各种原因引起的血小板增多，使患者血小板数量一周内减少50％，有效率80％以上，甚至可以治疗经羟 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物，体现了新一轮靶向疗法的问世，它既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。 该项研究一共纳入了144例患者，其中49例进展 ...
拉罗替尼 是TRK家族的高选择性小分子抑制剂。它于2018年11月首次获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗患有NTRK基因融合的实体肿瘤患者。本文报告了一项评估拉罗替尼在NTRK融合阳性的原发性中枢神经系统肿瘤疗效和安全性的研究。 两项NTRK基因 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)被批准用于治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤。2011年又获美国FDA批准用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤己扩散至身体其他部位（转移性）的进展性胰腺神经内分泌癌患者。舒尼替尼是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重 ...
巴瑞克替尼 （巴瑞替尼片）属于一款JAK抑制剂类新药。JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可介导细胞因子产生信号，并通过JAK/STAT这个信号通路传递下去。研究发现，JAK/STAT信号通路在多种炎症疾病，如类风湿关节炎的发病机制中发挥着重要作用 ...
瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。 瑞博西 ...
2017年3月，美国FDA批准 瑞博西尼 用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌患者（注：HR阳性、HER2阴性约占乳腺癌患者总量的60%）。 用法用量:1、瑞博西尼（ribociclib）的推荐剂量是600mg（ ...
一项回顾性真实世界研究。入组的病例是先前接受≥1种ALK抑制剂治疗的ALK突变晚期非小细胞肺癌患者。对病例的筛选更多的反映了临床实践的真实情况，包括存在脑转移、体力状况评分（ECOG PS）≤3分的患者。接受布加替尼治疗前，部分患者接受多线ALK-TKI治 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家 ...
他拉唑帕尼 (TALZENNA/TALAZOPARIB)用于治疗有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，该药品是迄今为止FDA批准的第4款PARP抑制剂。临床前研究表明：他拉唑帕尼Talzenna高度有效，具有双重作用机制，它可以通过阻断PARP酶活 ...
阿西替尼 是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示，阿西替尼多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床上可通过调整阿西替尼的剂量改善其疗效，然而提高给药剂量可能会导致严重不良反应 ...
他拉唑帕尼 (TALZENNA/TALAZOPARIB)是最好的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，其IC50值可以达到0.57 nM，于2018年10月16日被FDA批准上市，用于治疗BRCA基因缺陷的晚期或转移性乳腺癌患者。 他拉唑帕尼 可通过协同致死原理使肿瘤细胞凋亡 ...
维利帕尼（Veliparib）是一种有效的PARP抑制剂，既可作为单物，也可与铂类联用于BRCA1/2突变的转移性乳腺癌。卡铂和紫杉醇联合治疗广泛用于许多不同类型癌症患者的一线治疗，据报道，转移性乳腺癌患者的反应率为39%-60%。重要的是， 维利帕尼 已被证明可 ...
坦西莫司 (Temsirolimus,商品名:Torisel)是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此，Torisel可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)临床主要用来治疗晚期肝癌患者，疗效显著，索拉非尼能够减轻患者的痛苦，同时肝脏的病灶能够获得一定程度的缩小，稳定的控制患者的癌症进展，长期服用的话患者的生存周期能够得到相应的延长。临床上索拉非尼是一种多靶点 ...
万珂 是全球首个批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂，以万珂为代表的新药问世之后，多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了极大的改善，开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代。万珂（注射用硼替佐米）是首个蛋白酶体抑制剂，2003年5月被美国食品药品管理局 ...
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